Agisce ripristinando l'equilibrio del ritmo circadiano e migliorando la qualità e la durata del sonno. Terapia peptidica per l'insonnia e le interruzioni della produzione di melatonina.
Abstract: Epithalon è un peptide sintetico creato a partire da un peptide naturale presente nella ghiandola pineale. È un peptide utilizzato come regolatore del sonno, migliorandone la qualità. Inoltre, la terapia peptidica con Epithalon aiuta a eliminare l'insonnia e la produzione alterata di melatonina. Parole chiave: epithalon; ritmo circadiano; sonno; qualità del sonno; melatonina; equilibrio; insonnia; fasi del sonno; metabolismo; sintesi; rilascio; disturbi del sonno; recettori della melatonina; accorciamento dei telomeri; stimolazione. Abbreviazioni: SCN-SPZ-NREM; ALA; ASP; GLU
Introduzione
Studi recenti hanno dimostrato che NL Epithalon stimola la ghiandola pineale a produrre melatonina, l'ormone del sonno . Queste osservazioni sono supportate da esperimenti condotti sia su animali che su esseri umani, dove in entrambi i casi l'effetto sulla produzione notturna di melatonina è stato positivo. Questo meccanismo contribuisce anche alla regolazione dei ritmi circadiani e agli effetti anti-invecchiamento, poiché con l'avanzare dell'età la capacità di produrre melatonina diminuisce, portando a una qualità del sonno peggiore e, di conseguenza, anche ad altri aspetti della salute.
COS'È UN SOGNO
Il sonno è uno stato funzionale del sistema nervoso centrale , che si verifica e si svolge ciclicamente secondo un ritmo circadiano , durante il quale si perde la coscienza e si mantiene il movimento. Il sonno fisiologico è caratterizzato da una completa reversibilità sotto l'influenza di fattori esterni.
FASI DEL SONNO

MELATONINA
Considerata la natura chimica della melatonina, si tratta di un composto a basso peso molecolare che si dissolve facilmente in acqua e grassi. Essendo un ormone prodotto dalla ghiandola pineale, la melatonina è regolata durante il ciclo circadiano e persino durante stagioni specifiche, e partecipa alla regolazione di numerosi processi comportamentali e fisiologici. I livelli di melatonina sono variabili e fluttuano durante il ciclo. La sostanza in sé non viene immagazzinata nell'organismo e la velocità della sua sintesi è proporzionale alla velocità del suo rilascio nel flusso sanguigno.
SINTESI DELLA MELATONINA
Nell'organismo, la sintesi della melatonina avviene grazie all'azione del suo precursore, il triptofano, che viene prelevato dal sangue. Il principale enzima coinvolto nella sintesi della melatonina è la Na-acetiltransferasi. Il sito di sintesi è la suddetta ghiandola pineale e piccole quantità di melatonina sono prodotte dalla retina e dal cristallino dell'occhio, dall'epitelio del tratto gastrointestinale e dalle cellule del sangue. Le informazioni sulle condizioni di illuminazione ambientale raggiungono la ghiandola pineale attraverso un complesso percorso neurale che inizia nella retina: retina → tratto retinoipotalamico → nucleo sopracervicale → nucleo paraventricolare → fascio proencefalico mediale → tetto del diencefalo → nucleo intermediolaterale del midollo spinale → ganglio cervicale superiore → fibre simpatiche postganglionari → pinealociti.
METABOLISMO DELLA MELATONINA
La melatonina circolante nel sangue subisce una rapida trasformazione metabolica nel fegato, principalmente attraverso l'idrossilazione in posizione 6, seguita dalla coniugazione della 6-idrossimelatonina con acido solforico o acido glucuronico. I metaboliti ormonali inattivi risultanti vengono escreti dall'organismo con le urine. L'emivita biologica della melatonina esogena nell'uomo è breve, variando da 10 a 60 minuti.
RILASCIO DI MELATONINA
I recettori postsinaptici situati nel ganglio cervicale superiore, che innerva l'ipofisi, regolano il rilascio di melatonina. I nuclei soprachiasmatici dell'ipotalamo ricevono stimoli dalla retina, il che conferisce loro la caratteristica di un orologio biologico anatomico correlato al ciclo della luce. Di notte, i nuclei soprachiasmatici inviano stimoli ai recettori nel ganglio cervicale superiore e nella ghiandola pineale, determinando la secrezione dell'ormone melatonina. Sintetizzata nella ghiandola pineale, la melatonina viene rapidamente rilasciata a impulsi nel flusso sanguigno e nel liquido cerebrospinale, da dove viene distribuita agli organi e ai tessuti di tutto il corpo.
RECETTORI DELLA MELATONINA
L'attivazione dei recettori della melatonina determina i successivi effetti biologici. I principali recettori della melatonina includono i recettori di membrana MT1 e MT2, che sono accoppiati a proteine regolatrici che legano i nucleotidi guanilici, ovvero le proteine G. Il secondo gruppo di recettori della melatonina, chiamati recettori nucleari, appartiene alla famiglia dei recettori ROR o RZR. L'interazione della melatonina con le proteine G attraverso i recettori di membrana porta a una diminuzione dell'AMP ciclico intracellulare con un concomitante aumento della concentrazione di ioni calcio e all'attivazione della fosfolipasi C. I recettori di membrana partecipano anche alla regolazione dell'attività dei canali del calcio e dei canali ionici e alla detossificazione cellulare. I recettori ROR/RZR, a loro volta, partecipano alla regolazione dei processi immunologici, alla differenziazione del sistema nervoso centrale e alla maturazione dei linfociti T.
SECREZIONE DI MELATONINA IN BASE ALL'ETÀ
Negli esseri umani, l'inizio della secrezione circadiana di melatonina inizia dopo la sesta settimana di vita. Con l'età si osserva un aumento significativo della secrezione notturna dell'ormone. Durante la pubertà, i livelli di secrezione di melatonina diminuiscono, diminuendo lentamente con l'età. Dopo i 65/70 anni, il ritmo circadiano della secrezione di melatonina scompare quasi completamente.
MELATONINA NEI DISTURBI DEL SONNO
La melatonina, un ormone che regola il ritmo circadiano giorno-notte e il bioritmo stagionale, interviene anche sull'umore, sul sonno e sulla qualità del sonno. È stato scoperto che la somministrazione di un analogo di questo ormone in compresse induce la sonnolenza desiderata o il desiderio di dormire e migliora la qualità del sonno, favorendo una rigenerazione e un riposo più rapidi ed efficaci. Precedenti osservazioni sugli esseri umani hanno dimostrato che le variazioni diurne e stagionali dei livelli di melatonina portano a disturbi del sonno, insonnia e disturbi affettivi, descritti come stati depressivi, che si verificano più frequentemente in inverno. Negli esseri umani, la melatonina accelera l'addormentamento, riduce il numero di risvegli notturni, prolunga la durata totale del sonno e ne migliora la qualità.
PROCESSI DI REGOLAZIONE DEL SONNO
La regolazione del sonno coinvolge due processi: omeostatico e circadiano. Il primo, menzionato sopra, dipende dalla durata del sonno, mentre il secondo, circadiano, regola la transizione al sonno e alla veglia. Tutte le fasi del sonno NREM, che costituiscono oltre l'80% del sonno totale, sono sotto controllo omeostatico. Il nucleo soprachiasmatico interagisce con i meccanismi regolatori ed è probabilmente responsabile delle alterazioni dell'orologio circadiano principale, svolgendo un ruolo significativo nei disturbi del sonno-veglia. Il ciclo circadiano sonno-veglia si basa anche su neuroni situati nell'area sottoparaventricolare ventrale dell'ipotalamo, che proiettano all'ipotalamo dorsomediale. Il ritmo sonno-veglia è quindi controllato da un circuito a doppio relè: la prima parte va dal nucleo soprachiasmatico all'area sottoparaventricolare ventrale dell'ipotalamo (VSA), mentre la seconda parte la collega all'ipotalamo dorsomediale.
RITMO CIRCADIANO
Il ritmo circadiano è un meccanismo fondamentale che influenza la durata, la qualità e la frequenza del sonno. I progressi tecnologici, l'ampia esposizione all'illuminazione artificiale serale e notturna, combinata con una scarsa esposizione alla luce solare durante il giorno, l'inattività fisica, l'attività mentale prolungata durante il giorno e spesso nel periodo immediatamente precedente l'ora di coricarsi, gli orari irregolari dei pasti, il lavoro a turni e/o i ritmi di lavoro irregolari contribuiscono a interrompere il ritmo circadiano del sonno e della veglia, manifestandosi in una scarsa qualità del sonno e in un peggioramento delle prestazioni psicofisiche durante il giorno, problemi di salute comuni nei paesi sviluppati. È importante ricordare che il ritmo circadiano determina il corretto funzionamento dell'organismo. Purtroppo, spesso si altera con l'età. Questo è chiaramente accompagnato da un calo della produzione di melatonina e da un peggioramento della qualità del sonno.
NL EPITHALON
NL Epithalon è un tetrapeptide sintetico con una sequenza amminoacidica specifica di Ala-Glu-Asp-Gly, una formula molecolare di C14H22N4O9 e un peso molecolare di 390,35 g/mol. NL Epithalon deriva dall'epitalamina, un polipeptide naturale prodotto nella ghiandola pineale. La proprietà principale di NL Epithalon è la sua capacità di aumentare l'attività della telomerasi nelle cellule somatiche. Questo aiuta le cellule a rigenerare i telomeri, che sono componenti protettivi essenziali del nostro DNA, con conseguente, tra le altre cose, la capacità di regolare i ritmi circadiani e i disturbi del sonno normalizzando i livelli di melatonina, promuovendo un sonno più profondo e possedendo potenti proprietà antiossidanti.
EFFETTO SONNO DELL'EPITHALON NL
I risultati finora raccolti indicano l'effetto benefico di NL Epithalon come terapia per i problemi legati ai disturbi del sonno, provocando, tra gli altri, una comparsa più precoce di stanchezza e sonnolenza serale, riducendo la latenza del sonno, accelerando il tempo di addormentamento e risveglio, accelerando la risincronizzazione dei ritmi biologici a un nuovo fuso orario e riducendo i disturbi del sonno.
Accorciamento dei telomeri
Un telomero è una regione cruciale di sequenze nucleotidiche ripetute a ciascuna estremità di un cromosoma che protegge l'estremità del cromosoma da danni o dalla fusione con i cromosomi vicini. A ogni divisione cellulare, le estremità dei telomeri si accorciano. Durante la replicazione cromosomica, gli enzimi che replicano il DNA non possono continuare a duplicarli fino all'estremità del cromosoma. Pertanto, a ogni duplicazione, l'estremità del cromosoma si accorcia (questo perché la sintesi dei frammenti richiede l'adesione di primer di RNA al filamento ritardato). Ciò significa che a ogni divisione cellulare (ogni volta che la cellula subisce una mitosi), i telomeri alle estremità di ciascun cromosoma si accorciano nuovamente. Dopo molte divisioni, i telomeri raggiungono una lunghezza critica e la cellula alla fine perde la capacità di dividersi ulteriormente per sostituire cellule usurate, danneggiate o malate. Un'ulteriore divisione cellulare diventa impossibile e la cellula invecchia. A questo punto, la cellula ha raggiunto il cosiddetto limite di Hayflick.
ESPERIENZA DI ACCORCIAMENTO DEI TELOMERI
Le madri che dormivano meno di sette ore a notte presentavano telomeri significativamente più corti nei globuli bianchi. I telomeri sono piccole porzioni di DNA situate alle estremità di ciascun cromosoma. Agiscono come cappucci protettivi, proteggendolo dai danni durante la copiatura. I telomeri corti sono stati a lungo associati a un rischio maggiore di cancro, malattie cardiovascolari e altre patologie, nonché a morte prematura.
NL EPITHALON CONDIZIONA UNA MIGLIORE QUALITÀ DEL SONNO PREVENENDO L'ACCORCIAMENTO DEI TELOMERI
NL Epithalon viene utilizzato per aumentare la produzione naturale di telomerasi, un enzima naturale che aiuta le cellule a rigenerare i telomeri, che sono componenti protettive del nostro DNA. Questo porta in ultima analisi a rallentare l'invecchiamento delle popolazioni cellulari. Attraverso questi processi, NL Epithalon può essere utilizzato per ripristinare e normalizzare i livelli di melatonina o proteggere le cellule dallo stress ossidativo. È stato inoltre dimostrato che NL Epithalon aiuta a ripristinare e normalizzare la produzione di melatonina da parte della ghiandola pineale, oltre a ripristinare il normale ritmo circadiano della produzione di cortisolo, favorendo un sonno notturno migliore.
STIMOLAZIONE DELLA MELATONINA CON NL EPITHALON
Con l'invecchiamento, si osserva una diminuzione dei livelli di melatonina plasmatica notturna e una ridotta ampiezza del ritmo ormonale circadiano, a indicare una compromissione della funzione di rilascio di melatonina da parte della ghiandola pineale. Il preparato peptidico NL Epithalon ripristina la secrezione endogena notturna di melatonina e normalizza il ritmo ormonale plasmatico circadiano. Negli anziani, NL Epithalon modula lo stato funzionale della ghiandola pineale: la disfunzione pineale si traduce in un aumento dei livelli di melatonina durante la notte. Inoltre, NL Epithalon aumenta efficacemente la concentrazione di melatonina senza causare effetti collaterali.
ESPERIENZA SULLA STIMOLAZIONE DELLA MELATONINA MEDIANTE NL EPITHALON
Il tetrapeptide NL Epithalon (Ala-Glu-Asp-Gly) è stato sintetizzato sulla base della composizione aminoacidica dell'epitalamina. L'effetto di NL Epithalon sulla secrezione di melatonina e cortisolo è stato esaminato in individui di varie età.
RISULTATI SPERIMENTALI:
L'esperimento ha chiaramente dimostrato che NL Epithalon ha aumentato le concentrazioni di melatonina la sera. I livelli di melatonina negli individui trattati con NL Epithalon erano più di tre volte superiori rispetto al gruppo di controllo. NL Epithalon non solo ha stimolato la sintesi di melatonina, ma ha anche normalizzato i ritmi circadiani delle concentrazioni di cortisolo nel sangue periferico.
RIPRISTINO DEL RITMO CIRCADIANO CORRETTO ATTRAVERSO L'EPITHALON NL
Uno studio sull'effetto di NL Epithalon sui ritmi circadiani alterati dal composto neurotossico DMH ha dimostrato il ripristino della dinamica circadiana NE nell'MPA. Questo peptide previene l'alterazione del ritmo circadiano DA indotta dagli xenobiotici mantenendo il livello di questo metabolita a un livello basso alle 5 del mattino (ora legale) e aumentandolo alle 11 del mattino (ora legale). I dati ottenuti suggeriscono che la ghiandola pineale sia importante per normalizzare la segnalazione circadiana necessaria per la secrezione di gonadoliberina.
ESPERIENZA DI RIPRISTINO DEL RITMO CIRCADIANO NORMALE MEDIANTE NL EPITHALON
Il piccolo studio, che ha coinvolto 14 persone di età diverse, ha dimostrato che NL Epithalon ha migliorato la produzione di melatonina in tutti i partecipanti allo studio. 
BIBLIOGRAFIA
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