Riassunto: Il peptide BPC-157, dimostrando un ampio spettro d’azione, trova applicazione anche nel trattamento degli effetti delle dipendenze e nell’alleviare i sintomi indesiderati durante la sindrome da astinenza da tali sostanze. Si può quindi indicare con sicurezza il BPC-157, sia in forma parenterale che orale, come precursore utile nel trattamento di diverse tipologie di dipendenze.
Parole chiave: dipendenza; farmaci antinfiammatori non steroidei; terapia con BPC-157; sovradosaggio; paracetamolo; dipendenza da alcol; dipendenza da droghe; sindrome da astinenza; anestetici locali; farmaci oppioidi; morfina; lidocaina; diclofenac; anfetamina; alcol
Elenco delle abbreviazioni: BPC - Body Protection Compound; FANS - Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei. La terapia con il peptide BPC-157 è una terapia precursore che agisce e influisce sugli effetti negativi patologici causati dalle dipendenze da determinate sostanze. La terapia con BPC-157 consente di combattere gli effetti indesiderati derivanti dall’abuso di alcol, droghe, FANS, farmaci oppioidi e anestetici locali.
Trattamento degli effetti della dipendenza da FANS
Concetto di FANS
I FANS sono farmaci antinfiammatori non steroidei, che sono i mezzi più comunemente usati per combattere il dolore. Il loro profilo d’azione si caratterizza per effetti antidolorifici, antinfiammatori, antipiretici e anticoagulanti. La maggior parte dei farmaci di questo gruppo è disponibile senza prescrizione medica, il che aumenta il rischio di dipendenza da FANS. È frequente che il paziente assuma più farmaci FANS senza adeguata conoscenza degli effetti di tale comportamento e senza consulto medico, limitando così il controllo sulla sicurezza del loro uso. L’automedicazione può portare alla dipendenza da farmaci del gruppo FANS e a gravi conseguenze di tale stato, riguardanti alterazioni del sistema digerente, reni, fegato o sistema respiratorio in caso di persone affette da asma. Informare il paziente su come dovrebbe essere condotta la terapia con FANS e combattere gli effetti collaterali derivanti da una terapia inadeguata e dipendenza è un aspetto importante per mantenere e recuperare la salute.
Terapia con BPC-157 nel trattamento degli effetti della dipendenza da FANS
Un esempio dell’efficacia della terapia con il peptide BPC-157, in relazione all’abuso di farmaci del gruppo FANS, è l’aspirina, nota anche come acido acetilsalicilico. Il profilo d’azione dell’aspirina si basa sull’inibizione dell’attività della cicloossigenasi, impedendo così la sintesi delle prostaglandine, con conseguente riduzione dell’infiammazione. Tale effetto è desiderato e l’uso dell’aspirina, a dosi e intervalli stabiliti, è sicuro. Tra gli altri inibitori della cicloossigenasi vi sono, tra gli altri, ibuprofene, diclofenac e paracetamolo. Purtroppo queste sostanze, a causa del rapido effetto e della disponibilità, sono spesso abusate, comportando un ampio spettro di effetti collaterali gravi quali nausea, vomito, ulcere gastriche, mal di testa, disturbi della coscienza e abbassamento dell’umore, fino al rischio di infarto o ictus. La terapia con BPC-157 è una terapia precursore, moderna e sicura, che consente di trattare gli effetti causati dalla dipendenza dall’uso di farmaci del gruppo FANS. Il profilo d’azione del BPC-157 nel trattamento degli effetti collaterali causati dai FANS si basa sulla fosforilazione delle proteine, inibizione della denaturazione proteica, stabilizzazione delle membrane lisosomiali e cellulari, inibizione dell’attivazione del complemento, inibizione delle proteasi e delle chinasi proteiche e dell’attività fibrinolitica.
Azione epatoprotettiva del BPC-157 nell’abuso di FANS
L’azione epatotossica dei FANS è anch’essa attenuata grazie all’azione del BPC-157, in particolare nel caso di paracetamolo, diclofenac e ibuprofene. L’epatotossicità, soprattutto del paracetamolo, è attribuita alla sua trasformazione in un metabolita altamente reattivo, la N-Acetil-p-benzochinoneimina (NAPQI), tramite l’azione degli enzimi microsomiali della famiglia P450. L’azione del peptide BPC-157 provoca l’inibizione di questo processo o la sua inversione. L’epatoprotezione del BPC-157 è ampia, agendo sia nelle fasi acute, croniche e persino negli stadi avanzati delle malattie epatiche, e la somministrazione del peptide sia per via parenterale che orale è un’opzione pratica e comoda per la protezione del fegato. Inoltre, in caso di abuso di diclofenac o ibuprofene, il BPC-157 consente il recupero delle funzioni epatiche, normalizzando quasi completamente (ALT) o riducendo significativamente (AST) i valori. L’azione del BPC-157 comprende anche la prevenzione dell’ipertensione portale e della circolazione porto-sistemica.
Trattamento con BPC-157 nel caso di sovradosaggio da paracetamolo
Studi sul sovradosaggio da paracetamolo hanno mostrato un’encefalopatia epatica progressiva rapidamente insorta, con convulsioni associate e danni in diverse aree del cervello. La terapia con BPC-157 è efficace nel trattamento della tossicità da paracetamolo. L’azione del peptide BPC-157 riduce i danni al fegato e al cervello, in particolare se somministrato immediatamente dopo il paracetamolo. Il BPC-157, usato in condizioni di dipendenza da paracetamolo, ha eliminato le convulsioni riducendo l’attività neuronale e l’edema interstiziale senza reazione infiammatoria. Questi studi dimostrano che il peptide BPC-157, in modo sicuro, anche negli stati più avanzati che causano processi dannosi dovuti al sovradosaggio da paracetamolo, porterà l’effetto terapeutico positivo atteso.
Trattamento degli effetti della dipendenza da alcol
Dipendenza da alcol
La dipendenza da alcol è un fenomeno comune in ogni gruppo sociale. Le bevande alcoliche sono facilmente accessibili, il che può portare all’alcolismo in misura minore o maggiore. La dipendenza o anche l’abuso di alcol è una malattia cronica che progredisce e, se non trattata, può portare alla morte. La malattia chiamata alcolismo è multifattoriale e influisce sulla salute fisica e mentale del malato. Mentre l’abuso di alcol è un fenomeno che può essere fermato, la malattia alcolica non può essere completamente guarita. In entrambi i casi, tuttavia, è possibile minimizzare gli effetti collaterali che si manifestano durante lo stato alcolico. L’abuso di alcol porta a disturbi della circolazione, del sistema digerente, nervoso o respiratorio. Studi indicano che il peptide BPC-157 consente di minimizzare gli effetti patologici associati al trattamento della dipendenza da alcol.
Terapia con BPC-157 nel trattamento degli effetti della dipendenza da alcol
Gli studi mostrano l’effetto benefico del peptide BPC-157 sulle alterazioni gastriche legate all’alcol che si verificano durante la dipendenza o l’abuso di alcol. L’abuso di bevande alcoliche ad alta gradazione spesso porta alla formazione di ulcere gastriche e, come noto da precedenti articoli, durante l’uso sistematico del peptide si verifica la loro eliminazione e la citoprotezione dello stomaco, creando una barriera protettiva sicura. Nel sistema circolatorio, che è sovraccaricato dall’azione dell’alcol, si verifica un aumento della pressione, e grazie al peptide BPC-157 questo sistema viene riportato al normale funzionamento, favorendo un corretto flusso sanguigno. Il BPC-157 consente di abbassare la pressione portale cronica causata dall’alcol. Inoltre, l’uso del peptide durante la terapia, in cui può verificarsi una ricaduta della malattia, contrasta ulteriori danni cronici allo stomaco causati dal consumo prolungato di alcol. L’azione del BPC-157 permette una rigenerazione più rapida durante l’intossicazione acuta da alcol. Gli studi indicano anche che l’abuso di alcol influisce sul volume della sostanza grigia nel cervello, causandone la riduzione. L’azione del peptide BPC-157 provoca un aumento della sintesi di serotonina nella sostanza grigia e antagonizza la sindrome serotoninergica.
Trattamento degli effetti della dipendenza da droghe
Dipendenza da droghe
La dipendenza da droghe è definita come una malattia progressiva che porta al deterioramento dell’organismo. Una caratteristica della malattia è la necessità di assumere una determinata sostanza stupefacente che provoca dipendenza psicologica e fisica. La persona dipendente avverte un impulso interno ad aumentare le dosi delle sostanze psicoattive assunte, perdendo il controllo sul loro uso. Tra i sintomi indesiderati della dipendenza da droghe vi sono, tra gli altri, l’aumento della tolleranza alle sostanze stupefacenti, l’uso di droghe nonostante le conseguenze negative sulla salute, psiche e vita sociale, e la comparsa della sindrome da astinenza come tremori alle mani e ai muscoli, sudorazione eccessiva, irritabilità, allucinazioni, depressione, peggioramento della concentrazione e ansia.
Sindrome da astinenza
La sindrome da astinenza si manifesta quando la persona dipendente interrompe l’assunzione di determinate sostanze o ne riduce le dosi. I disturbi che possono comparire in relazione alla sindrome da astinenza includono, tra gli altri, rallentamento del battito cardiaco, calo della pressione arteriosa, diminuzione del livello di cortisolo, riduzione del livello di adrenalina e diminuzione del livello di dopamina, l’ormone della felicità. Inoltre si verifica un aumento del peso corporeo e disturbi dell’attenzione, concentrazione e memoria. I sintomi della sindrome sono più intensi nei primi mesi dopo l’interruzione della sostanza e, con il passare del tempo, più a lungo dura il periodo di astinenza, più i sintomi si attenuano.
Terapia con BPC-157 nel trattamento degli effetti della dipendenza da droghe
Studi di laboratorio mostrano che, in caso di uso di anfetamina in terapia combinata con il peptide BPC-157, si osserva una riduzione dell’effetto della sostanza. Durante gli studi si è notato che nel momento di massima espressione del comportamento stereotipato di eccitazione, il trattamento aggiuntivo con anfetamina in presenza del peptide riduce rapidamente e a lungo l’effetto della sostanza. L’uso di BPC-157 durante la sindrome da astinenza, in cui possono comparire sintomi come tremori, scosse e persino convulsioni violente, attacchi di panico e fuga, riduce tali manifestazioni. Il profilo d’azione del BPC-157 nel trattamento della dipendenza da anfetamina consiste nella riduzione dell’attivazione del sistema dopaminergico nel corpo striato, con un’immediata interferenza sull’attività dell’anfetamina. In condizioni di elevati livelli di dopamina indotti dall’anfetamina, il BPC-157 ne previene il rilascio e le conseguenze correlate.
Terapia con BPC-157 in relazione agli anestetici locali
Anestetici locali
I farmaci anestetici locali agiscono localmente paralizzando le fibre nervose e bloccando gli stimoli dolorosi. L’effetto anestetico è reversibile e dura per un tempo determinato, a seconda delle proprietà fisico-chimiche. Tra gli effetti indesiderati più comuni degli anestetici locali vi sono intorpidimento della lingua e delle labbra, sapore metallico, sonnolenza, disturbi visivi, dilatazione dei vasi sanguigni e acufeni. A dosi più elevate, gli effetti indesiderati possono essere pericolosi e minacciare la vita, come convulsioni, perdita di coscienza, depressione del centro respiratorio e circolatorio, bradicardia e persino arresto cardiaco. La terapia con il peptide BPC-157 consente di invertire gli effetti patologici indesiderati derivanti dall’abuso di anestetici locali.
BPC-157 come antidoto agli anestetici locali
La presentazione del peptide BPC-157 come antidoto, sull’esempio della lidocaina, consente di classificare il profilo della sua azione, che porta alla depolarizzazione in cellule HEK 293 non trasfettate. La somministrazione di BPC-157 può attenuare lo sviluppo degli effetti indesiderati indotti dalla lidocaina. Come noto, il BPC-157 interagisce in larga misura con il sistema NO. La somministrazione del peptide BPC-157 riduce la durata dell’azione della lidocaina. Il BPC-157 contrasta anche gli effetti collaterali indotti dalla lidocaina, come disturbi del ritmo cardiaco ed elimina il rischio di convulsioni correlate alla sua azione. Inoltre, il BPC-157 può avere un’influenza particolare sul sistema vascolare e quindi sulla permanenza della lidocaina nell’organismo, attraverso la dilatazione e la vascolarizzazione locale.
Terapia con BPC-157 in relazione alle sostanze oppioidi
Farmaci oppioidi
Gli oppioidi sono impiegati nel trattamento del dolore e costituiscono uno dei principali gruppi in questa terapia. La scelta razionale delle dosi e l’uso appropriato dei farmaci oppioidi, grazie alla conoscenza dei loro meccanismi d’azione, permettono di evitare effetti indesiderati correlati al loro impiego. Grazie al loro profilo d’azione, influenzano direttamente tre tipi di recettori oppioidi: μ (MOR), δ (DOR) e κ (KOR). Tra i farmaci oppioidi deboli vi sono codeina, diidrocodina (DHC) e tramadolo. Tra gli oppioidi forti si annoverano invece morfina, fentanyl, buprenorfina, metadone, tapentadolo, ossicodone e petidina. Prendendo come esempio un farmaco oppioide forte come la morfina, possiamo indicare l’effetto terapeutico del BPC-157 in caso di abuso o intossicazione da questi farmaci.
Terapia con BPC-157 nel trattamento dell’intossicazione da farmaci oppioidi
Prendendo come esempio la morfina, in relazione agli studi condotti, il BPC-157 induce il rilascio di serotonina in specifiche aree nigrostriatali del cervello e influenza il sistema serotoninergico e dopaminergico. Ciò produce effetti benefici nelle aree sovrastimolate o danneggiate dei sistemi dopaminergico, serotoninergico e GABAergico. L’azione del BPC-157 porta ad analgesia, consistente nell’assenza di percezione del dolore indotto dalla morfina, senza effetti collaterali indiretti. L’effetto del BPC-157 nel trattamento delle intossicazioni da farmaci oppioidi può essere osservato anche a dosi molto basse. Il peptide induce un potenziamento dell’azione antinocicettiva della morfina, indicando che il BPC-157 agisce principalmente attraverso il sistema dopaminergico centrale, riducendo gli effetti indesiderati causati dagli oppioidi, aiutando nel trattamento dell’intossicazione e proteggendo dagli effetti nocivi.
Bibliografia
1.Sikiric.P, Seiwerth.S, Rucman.R, Turkovic.B, Rokotov.D, Brcic.L, Toxicity by NSAIDs. Counteraction by Stable Gastric Pentadecapeptide BPC 157 Predrag. 2013; 19: 76-83; DOI:10.2174/1381612811306010076
2.Sikiric.P, Seiwerth.S, Rucman.R, Kolenc.D, Vuletic.L, Drmic.T, Grgic.D, Strbe.S, Zukanovic.G, Brain-gut Axis and Pentadecapeptide BPC 157: Theoretical and Practical Implications. 2016; 14(8): 857–865; DOI:10.2174/1570159X13666160502153022,
3.Lozic.M, Stambolija.V, Krezic.I, Dugandzic.A, Zivanovic-Posilovic.G, Gojkovic.S, In relation to NO-System, Stable Pentadecapeptide BPC 157 Counteracts Lidocaine-Induced Adverse Effects in Rats and Depolarisation In Vitro. 2020; DOI:10.1155/2020/6805354
4.Jelovac.N, Sikirid.P, Petek.M, Perovid.D, Marovid.A, Seiwerth.S, A Novel Pentadecapeptide, BPC 157, Blocks the Stereotypy Produced Acutely by Amphetamine and the Development of Haloperidol-Induced Supersensitivity to Amphetamine; DOI:10.1016/S0006-3223(97)00277-1
5.Sikiric.P, Seiwerth.S, Blagaic.B, Brcic.L, Zoricici.M, Stable gastric pentadecapeptide BPC 157 in trials for inflammatory bowel disease. 2006; 214–221, DOI:10.1007/s10787-006-1531-7






BPC-157 nel sistema urinario-genitale. Terapia peptidica nelle malattie renali.
Trattamento del dolore. Uso antidolorifico della terapia con il peptide BPC-157