Es trägt zur Wiederherstellung des zirkadianen Rhythmus bei und verbessert Schlafqualität und -dauer. Peptidtherapie bei Schlaflosigkeit und Störungen der Melatoninproduktion.

Zusammenfassung: Epithalon ist ein synthetisches Peptid, das aus einem natürlichen Peptid der Zirbeldrüse hergestellt wird. Es wird zur Regulierung des Schlafs und zur Verbesserung der Schlafqualität eingesetzt. Darüber hinaus kann die Peptidtherapie mit Epithalon Schlaflosigkeit lindern und die Melatoninproduktion beeinflussen. Schlüsselwörter: Epithalon; zirkadianer Rhythmus; Schlaf; Schlafqualität; Melatonin; Gleichgewicht; Schlaflosigkeit; Schlafstadien; Stoffwechsel; Synthese; Freisetzung; Schlafstörungen; Melatoninrezeptoren; Telomerverkürzung; Stimulation Liste der Abkürzungen: SCN- SPZ- NREM; ALA; ASP; GLU

Einführung

Jüngste Studien haben gezeigt, dass NL Epithalon die Zirbeldrüse zur Produktion von Melatonin, dem Schlafhormon , anregt . Diese Beobachtungen werden durch Tier- und Humanstudien gestützt, die in beiden Fällen einen positiven Effekt auf die nächtliche Melatoninproduktion zeigten. Dieser Mechanismus trägt auch zur Regulation des zirkadianen Rhythmus und zu Anti-Aging-Effekten bei, da mit zunehmendem Alter die Fähigkeit zur Melatoninproduktion abnimmt, was zu einer schlechteren Schlafqualität und in der Folge auch zu einer Verschlechterung anderer Gesundheitsaspekte führen kann.

WAS IST EIN TRAUM?

Schlaf ist ein Funktionszustand des zentralen Nervensystems , der zyklisch im zirkadianen Rhythmus auftritt und wiederkehrt . Während des Schlafs ist das Bewusstsein eingeschränkt , die Bewegungsfähigkeit jedoch erhalten. Physiologischer Schlaf ist durch seine vollständige Reversibilität unter dem Einfluss äußerer Faktoren gekennzeichnet.

Schlafphasen

Melatonin

Aufgrund seiner chemischen Natur ist Melatonin eine niedermolekulare Verbindung, die sich gut in Wasser und Fetten löst. Melatonin, ein von der Zirbeldrüse produziertes Hormon, unterliegt dem Tagesrhythmus und sogar saisonalen Schwankungen und ist an der Regulation zahlreicher Verhaltens- und physiologischer Prozesse beteiligt. Der Melatoninspiegel ist variabel und schwankt im Laufe des Zyklus. Der Körper speichert das Hormon nicht, und seine Syntheserate ist proportional zu seiner Freisetzungsrate ins Blut.

MELATONINSYNTHESE

Im Körper erfolgt die Melatoninsynthese durch die Wirkung seines Vorläufers Tryptophan, das aus dem Blut aufgenommen wird. Das wichtigste Enzym der Melatoninsynthese ist die Natrium-Acetyltransferase. Syntheseort ist die bereits erwähnte Zirbeldrüse. Geringe Mengen Melatonin werden zudem von der Netzhaut und der Linse des Auges, dem Epithel des Magen-Darm-Trakts und von Blutzellen produziert. Informationen über die Umgebungslichtverhältnisse erreichen die Zirbeldrüse über einen komplexen neuronalen Pfad, der in der Netzhaut beginnt: Netzhaut → Tractus retinohypothalamicus → Nucleus suprachiasmaticus (SCN) → Nucleus paraventricularis → mediales Vorderhirnbündel → Tectum des Diencephalons → Nucleus intermediolateralis des Rückenmarks → Ganglion cervicale superius → postganglionäre sympathische Fasern → Pinealozyten.

MELATONINSTOFFWECHSEL

Im Blut zirkulierendes Melatonin wird in der Leber rasch metabolisiert, vorwiegend durch Hydroxylierung an Position 6, gefolgt von der Konjugation von 6-Hydroxymelatonin mit Schwefelsäure oder Glucuronsäure. Die entstehenden inaktiven Hormonmetaboliten werden über den Urin ausgeschieden. Die biologische Halbwertszeit von exogenem Melatonin beim Menschen ist kurz und liegt zwischen 10 und 60 Minuten.

Melatonin-Freisetzung

Postsynaptische Rezeptoren im oberen Halsganglion, das die Hypophyse innerviert, regulieren die Melatonin-Freisetzung. Die suprachiasmatischen Kerne des Hypothalamus empfangen Reize von der Netzhaut und fungieren so als anatomische innere Uhr, die mit dem Hell-Dunkel-Zyklus korreliert. Nachts senden die suprachiasmatischen Kerne Signale an Rezeptoren im oberen Halsganglion und der Zirbeldrüse, was zur Ausschüttung des Hormons Melatonin führt. Das in der Zirbeldrüse synthetisierte Melatonin wird rasch in pulsierenden Schüben in den Blutkreislauf und die Zerebrospinalflüssigkeit abgegeben und von dort in die Organe und Gewebe des gesamten Körpers verteilt.

MELATONINREZEPTOREN

Die Aktivierung von Melatoninrezeptoren bestimmt die nachfolgenden biologischen Wirkungen. Zu den wichtigsten Melatoninrezeptoren gehören die Membranrezeptoren MT1 und MT2, die an regulatorische Proteine ​​gekoppelt sind, welche Guaninnukleotide binden, also G-Proteine. Die zweite Gruppe der Melatoninrezeptoren, die sogenannten Kernrezeptoren, gehört zur ROR- oder RZR-Rezeptorfamilie. Die Interaktion von Melatonin mit G-Proteinen über Membranrezeptoren führt zu einer Abnahme des intrazellulären cAMP-Spiegels, einem gleichzeitigen Anstieg der Calciumionenkonzentration und der Aktivierung der Phospholipase C. Membranrezeptoren sind außerdem an der Regulation von Calcium und der Ionenkanalaktivität sowie an der zellulären Entgiftung beteiligt. ROR/RZR-Rezeptoren wiederum spielen eine Rolle bei der Regulation immunologischer Prozesse, der Differenzierung des zentralen Nervensystems und der Reifung von T-Lymphozyten.

Melatoninsekretion abhängig vom Alter

Beim Menschen setzt die zirkadiane Melatoninsekretion nach der sechsten Lebenswoche ein. Mit zunehmendem Alter steigt die nächtliche Hormonausschüttung deutlich an. Während der Pubertät sinkt der Melatoninspiegel und nimmt mit dem Alter weiter ab. Ab dem 65./70. Lebensjahr verschwindet der zirkadiane Rhythmus der Melatoninsekretion nahezu vollständig.

Melatonin bei Schlafstörungen

Melatonin, ein Hormon, das den Tag-Nacht-Rhythmus und den saisonalen Biorhythmus reguliert, beeinflusst auch Stimmung, Schlaf und Schlafqualität. Die Einnahme eines Melatonin-Analogons in Tablettenform führt nachweislich zu der gewünschten Schläfrigkeit bzw. dem gewünschten Schlafbedürfnis und verbessert die Schlafqualität für eine schnellere und effektivere Regeneration und Erholung. Frühere Beobachtungen am Menschen haben gezeigt, dass tages- und jahreszeitliche Schwankungen des Melatoninspiegels zu Schlafstörungen, Schlaflosigkeit und affektiven Störungen, die als depressive Verstimmungen beschrieben werden und am häufigsten im Winter auftreten, führen. Beim Menschen beschleunigt Melatonin das Einschlafen, reduziert die Anzahl nächtlicher Wachphasen, verlängert die Gesamtschlafdauer und verbessert die Schlafqualität.

SCHLAFREGULATIONSPROZESSE

Die Schlafregulation umfasst zwei Prozesse: den homöostatischen und den zirkadianen. Der erste, bereits erwähnte Prozess, ist von der Schlafdauer abhängig, während der zweite, der zirkadiane, den Übergang zwischen Schlaf und Wachzustand reguliert. Alle NREM-Schlafstadien, die über 80 % des Gesamtschlafs ausmachen, unterliegen der homöostatischen Kontrolle. Der Nucleus suprachiasmaticus interagiert mit diesen Regulationsmechanismen und ist wahrscheinlich für Störungen der zentralen zirkadianen Uhr verantwortlich, wodurch er eine wichtige Rolle bei Schlaf-Wach-Störungen spielt. Der zirkadiane Schlaf-Wach-Zyklus ist zudem von Neuronen im ventralen subparaventrikulären Bereich des Hypothalamus abhängig, die zum dorsomedialen Hypothalamus projizieren. Der Schlaf-Wach-Rhythmus wird somit durch einen zweistufigen Schaltkreis gesteuert: Der erste Teil verläuft vom Nucleus suprachiasmaticus zum ventralen subparaventrikulären Bereich des Hypothalamus (VSA), der zweite Teil verbindet diesen mit dem dorsomedialen Hypothalamus.

Zirkadianischer Rhythmus

Der zirkadiane Rhythmus ist ein grundlegender Mechanismus, der die Dauer, Qualität und den Zeitpunkt des Schlafs beeinflusst. Technologische Fortschritte, die weitverbreitete Exposition gegenüber künstlichem Licht am Abend und in der Nacht, verbunden mit geringer Sonneneinstrahlung tagsüber, Bewegungsmangel, anhaltende geistige Aktivität tagsüber und oft auch unmittelbar vor dem Schlafengehen, unregelmäßige Mahlzeiten, Schichtarbeit und/oder unregelmäßige Arbeitszeiten tragen alle zu Störungen des zirkadianen Rhythmus bei. Dies äußert sich in schlechter Schlafqualität und beeinträchtigter psychophysischer Leistungsfähigkeit am Tag und ist ein weit verbreitetes Gesundheitsproblem in Industrieländern. Es ist wichtig zu wissen, dass der zirkadiane Rhythmus die ordnungsgemäße Funktion des Körpers bestimmt. Leider wird er mit zunehmendem Alter häufig gestört. Dies geht in der Regel mit einem Rückgang der Melatoninproduktion und einer verminderten Schlafqualität einher.

NL EPITHALON

NL Epithalon ist ein synthetisches Tetrapeptid mit der spezifischen Aminosäuresequenz Ala-Glu-Asp-Gly, der Summenformel C₁₄H₂₂N₄O₉ und einer molaren Masse von 390,35 g/mol. Es wird aus Epithalamin gewonnen, einem natürlich vorkommenden Polypeptid, das in der Zirbeldrüse produziert wird. Die wichtigste Eigenschaft von NL Epithalon ist seine Fähigkeit, die Telomeraseaktivität in Körperzellen zu erhöhen. Dies unterstützt die Regeneration der Telomere, die essenzielle Schutzbestandteile unserer DNA darstellen. Dadurch kann NL Epithalon unter anderem den zirkadianen Rhythmus regulieren und Schlafstörungen entgegenwirken, indem es den Melatoninspiegel normalisiert, einen tieferen Schlaf fördert und starke antioxidative Eigenschaften besitzt.

SCHLAFWIRKUNG VON NL-EPITHALON

Die bisher gesammelten Ergebnisse deuten auf die positive Wirkung von NL Epithalon als Therapie bei Schlafstörungen hin. Es bewirkt unter anderem ein früheres Auftreten von abendlicher Müdigkeit und Schläfrigkeit, verkürzt die Einschlaflatenz, beschleunigt das Ein- und Aufwachen, beschleunigt die Resynchronisation der biologischen Rhythmen auf eine neue Zeitzone und reduziert Schlafstörungen.

Telomerverkürzung

Telomere sind wichtige Abschnitte sich wiederholender Nukleotidsequenzen an den Enden eines Chromosoms. Sie schützen diese Enden vor Schäden und der Verschmelzung mit benachbarten Chromosomen. Mit jeder Zellteilung verkürzen sich die Telomerenden. Während der Chromosomenreplikation können die DNA-replizierenden Enzyme die Telomere nicht bis zum Ende des Chromosoms replizieren. Daher verkürzt sich das Chromosomenende mit jeder Duplikation (da für die Fragmentsynthese RNA-Primer an den Folgestrang angehängt werden müssen). Das bedeutet, dass sich die Telomere an den Enden jedes Chromosoms mit jeder Zellteilung (Mitose) erneut verkürzen. Nach vielen Teilungen erreichen die Telomere eine kritische Länge, und die Zelle verliert schließlich die Fähigkeit, sich weiter zu teilen und abgenutzte, beschädigte oder kranke Zellen zu ersetzen. Weitere Zellteilungen sind nicht mehr möglich, und die Zelle altert. An diesem Punkt hat die Zelle die sogenannte Hayflick-Grenze erreicht.

ERFAHRUNG ZUR TELOMERVERKÜRZUNG

Mütter, die weniger als sieben Stunden pro Nacht schliefen, wiesen deutlich kürzere Telomere in ihren weißen Blutkörperchen auf. Telomere sind kleine DNA-Abschnitte an den Enden jedes Chromosoms. Sie schützen die Chromosomen vor Schäden während der Replikation. Kurze Telomere werden seit Langem mit einem höheren Risiko für Krebs, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und andere Krankheiten sowie mit einem früheren Tod in Verbindung gebracht.

NL EPITHALON SORGT FÜR BESSERE SCHLAFQUALITÄT DURCH VERHINDERUNG DER TELOMERVERKÜRZUNG

NL Epithalon wird eingesetzt, um die natürliche Produktion von Telomerase zu steigern. Telomerase ist ein natürliches Enzym, das Zellen beim Nachwachsen der Telomere unterstützt, den schützenden Abschnitten unserer DNA. Dies führt letztendlich zu einer Verlangsamung der Zellalterung. Durch diese Prozesse kann NL Epithalon den Melatoninspiegel wiederherstellen und normalisieren sowie Zellen vor oxidativem Stress schützen. Studien haben außerdem gezeigt, dass NL Epithalon die Melatoninproduktion der Zirbeldrüse wiederherstellt und normalisiert sowie den normalen zirkadianen Rhythmus der Cortisolproduktion reguliert, was einen besseren Schlaf fördert.

Melatoninstimulation durch NL Epithalon

Mit zunehmendem Alter sinken die nächtlichen Melatoninspiegel im Plasma, und die Amplitude des zirkadianen Hormonrhythmus nimmt ab. Dies deutet auf eine eingeschränkte Melatonin-Freisetzungsfunktion der Zirbeldrüse hin. Das Peptidpräparat NL Epithalon stellt die nächtliche endogene Melatoninsekretion wieder her und normalisiert den zirkadianen Hormonrhythmus im Plasma. Bei älteren Erwachsenen moduliert NL Epithalon den Funktionszustand der Zirbeldrüse: Eine Funktionsstörung der Zirbeldrüse führt zu erhöhten Melatoninspiegeln in der Nacht. Darüber hinaus erhöht NL Epithalon die Melatoninkonzentration effektiv und ohne Nebenwirkungen.

ERFAHRUNGEN ZUR MELATONINSTIMULATION DURCH NL-EPITHALON

Das Tetrapeptid NL Epithalon (Ala-Glu-Asp-Gly) wurde basierend auf der Aminosäurezusammensetzung von Epithalamin synthetisiert. Die Wirkung von NL Epithalon auf die Melatonin- und Cortisolsekretion wurde an Probanden unterschiedlichen Alters untersucht.

EXPERIMENTELLE ERGEBNISSE:

Das Experiment zeigte eindeutig, dass NL Epithalon die Melatoninkonzentration am Abend erhöhte. Die Melatoninwerte der mit NL Epithalon behandelten Personen waren mehr als dreimal so hoch wie in der Kontrollgruppe. NL Epithalon stimulierte nicht nur die Melatoninsynthese, sondern normalisierte auch den zirkadianen Rhythmus der Cortisolkonzentration im peripheren Blut.

Wiederherstellung des korrekten zirkadianischen Rhythmus durch das NL Epithalon

Eine Studie zum Einfluss von NL Epithalon auf durch die neurotoxische Substanz DMH gestörte zirkadiane Rhythmen zeigte die Wiederherstellung der zirkadianen Noradrenalin-Dynamik in der Zirbeldrüse. Dieses Peptid verhindert die durch Fremdstoffe hervorgerufene Störung des zirkadianen Dopamin-Rhythmus, indem es den Dopaminspiegel um 5 Uhr morgens (CT) niedrig hält und um 11 Uhr (CT) wieder ansteigen lässt. Die gewonnenen Daten legen nahe, dass die Zirbeldrüse für die Normalisierung der für die Gonadoliberin-Sekretion notwendigen zirkadianen Signalgebung von Bedeutung ist.

ERFAHRUNGEN ZUR WIEDERHERSTELLUNG DES NORMALEN ZIRKADEN-RHYTHMUS DURCH NL EPITHALON

Die kleine Studie, an der 14 Personen unterschiedlichen Alters teilnahmen, zeigte, dass NL Epithalon die Melatoninproduktion bei allen Studienteilnehmern verbesserte.

BIBLIOGRAPHIE

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