Technologia podwójnego kapsułkowania, dzięki której możliwe jest podanie peptydów drogą per os – doustną, rozwiązuje aspekty:
- Degradacji – rozpadu peptydu w układzie trawiennym w tym wypadku jelicie cienkim.
- Wchłaniania peptydu z pozycji jelita cienkiego do krwiobiegu.
Technologia podwójnej kapsułki, jak określa sama nazwa, polega na umieszczeniu kapsułki w kapsułce. Pierwsza, większa, zewnętrzna kapsułka jest pokryta specjalną kwasoodporną powłoką dojelitową, dzięki czemu połknięta omija żołądek i jest odporna na jego czynniki degradujące np. enzymy trawienne i kwasy żołądkowe. Można zatem powiedzieć, że nie ulega ona enzymatycznemu rozpadowi. Kapsułka ta trafia do jelita cienkiego (pH jelita jest dość wysokie, jednak w odróżnieniu od pH żołądka nie występuje w nim środowisko kwaśne, degradacyjne dla peptydów), kiedy się w nim znajdzie zostaje rozpuszczona w przyjaznym dla peptydów środowisku, gdzie zostaje wchłonięta do krwioobiegu. W momencie rozpuszczenia się pierwszej, zewnętrznej kapsułki uwolniona zostaje substancja w niej zawarta, jaką jest kwas, zwykle cytrynowy lub L-askorbinowy. Uwolniony kwas, dzięki przedostaniu się do ścianki jelita obniża jego lokalne pH, przygotowując w ten sposób małą kapsułkę zawierającą peptyd oraz zastosowany w naszym przypadku wzmacniacz absorpcji, jakim jest karnityna do absorpcji. Dzięki przygotowaniu środowiska jelita za pomocą zawartości dużej kapsułki do wchłaniana zawartości małej kapsułki, dochodzi do przedostania się peptydu do krwioobiegu powodując oddziaływanie terapeutyczne na organizm, co udowodniliśmy w naszej zastrzeżonej pracy patentowej.
W pewnych kwestiach mogą nasuwać się pytania. Pierwsze z nich dotyczy tego, czy celowe obniżenie lokalnego pH jelita przez zastosowanie kwasu nie zdegraduje peptydu? W przypadku analogów peptydowych nie ma takiej możliwości, ponieważ jest on stworzony i zaprojektowany tak, aby być odpornym na niskie pH i czynniki degradujące. Drugie pytanie związane jest z wątpliwościami, czy kwas nie zdegraduje peptydu w kapsułce podczas przechowywania produktu? Odpowiedź brzmi nie, ponieważ peptyd jest oddzielony od kwasu przez zastosowanie podwójnej kapsułki.
