Optymalizujemy suplementy, aby poprawić jakość życia.
NL-BPC-157™ jest peptydem BPC-157 zmienionym w analog N-acetylowany i amidowany Heksadekapeptyd.
NL-GHK-CU™ jest peptydem GHK-CU zmienionym w analog acetylowany i amidowany Tetrapeptyd +CU.
NL-EPITHALON™ jest peptydem EPITHALON zmienionym w analog acetylowany i amidowany Pentapeptyd.
NL-CORTAGEN™ jest peptydem CORTAGEN zmienionym w analog acetylowany i amidowany Corta-Tetrapeptyd.
NL-SEMAX™ jest peptydem SEMAX zmienionym w analog acetylwoany i amidowany Met-Oktapeptyd.
NL-SELANK™ jest peptydem SELANK zmienionym w analog acetylowany i amidowany Oktapeptyd.
NL-PEPTIDES-DELIVERY™ technologia podaży peptydów drogą doustną, polegająca na opracowaniu nowej kompozycji farmaceutycznej zawierającej analogi peptydowe zamknięte w podwójnej kapsułce.
NL-PEPTIDES™ to technologia syntezy peptydów, polegająca na zmianie ich w analogi.
Ze względu na problem nietrwałości i szybkiego rozpadu tradycyjnych peptydów stworzyliśmy grupę nowych peptydów, nazwanych NL-PEPTYDAMI, określanych również jako peptydy nowej generacji, które w sposób nienaruszony docierają do jelita przynosząc zamierzone efekty. NL-PEPTYDY charakteryzują się przewagą nad tradycyjnymi peptydami, co związane jest z ich przedłużoną żywotnością i odpornością na zmiany pH oraz temperatury, zarówno w momencie przechowywania produktu, jak i w środowisku układu pokarmowego, gdzie podczas przyjęcia kapsułki i jej transportu do jelita cienkiego, peptyd nie ulegnie degradacji. Grupa NL-PEPTYDÓW charakteryzuje się zdolnością do naśladowania naturalnie występujących białek oraz wysoką stabilnością metaboliczną, dzięki czemu NL-PEPTYDY, działając jak białka naturalne, wchłaniają się nienaruszone z pozycji jelita i nie ulegają degradacji podczas absorpcji.
Profil działania technologii NL-PEPTIDES DELIVERY ™ polega na opracowaniu nowej, podwójnej kapsułki, z powłokami ochronnymi, co rozwiązuje problem dotyczący, zarówno dotarcia peptydu do jelita cienkiego, jak i jego przejścia przez ścianę jelita oraz degradacji peptydu w tym miejscu. Powłoka chroniąca, stanowiąca najbardziej zewnętrzną powierzchnię kapsułki, osłania związek przed zmianami pH i kwasem żołądkowym, powodując dotarcie peptydu do jelita. Dzięki zastosowaniu w składzie drugiej kapsułki, inhibitora proteazy, peptyd narażony na degradację nie ulega rozpadowi, obniżając jednocześnie lokalne pH jelita i przygotowuje jego środowisko do absorpcji peptydu. Wzmacniacz absorpcji zastosowany został dla poprawy wchłaniania peptydu przez jelito cienkie. NL-peptyd został otoczony powłoką oddzielającą go od inhibitora proteazy. Sam inhibitor jest kwasem, który w połączeniu z peptydem mógłby go zdegradować. Oddzielając go od kwasu, za pomocą kapsułki w kapsułce, uzyskaliśmy stabilną, niedegradowaną podczas przechowywania, kompozycję farmaceutyczną.
Problem obejmuje:
- Niestabilność peptydu podczas przechowywania w opakowaniu, w różnych kompozycjach farmaceutycznych, badawczych.
- Degradację peptydu po aplikacji (po połknięciu) w doustnych kompozycjach farmaceutycznych np. tabletkach lub kapsułkach.
Opis problemu:
Struktura peptydów jest bardzo niestabilna tzn. mówiąc potocznie, łańcuch aminokwasowy, z którego zbudowane są peptydy łatwo ulega rozpadowi do mniejszych cząsteczek. To właśnie dlatego peptydy (zwłaszcza rozpuszczone!) powinno się przechowywać w lodówce, z dala od światła. Podczas ich stosowania powinno się zachowywać ostrożność. Ten aspekt dotyczy głównie fiolek dostępnych w masowej sprzedaży, w formie odczynników do badań. Jeżeli peptyd bez odpowiedniej stabilizacji po rozpuszczeniu nie jest w stanie przetrwać w zwykłej fiolce, również nie przetrwa połknięty w żołądku, gdzie jest narażony na szereg czynników degradacyjnych np. enzymy trawienne i niskie pH.
Problem obejmuje:
- Degradację peptydu w jelicie cienkim przez jednoczesne uwolnienie dwóch wykluczających się składników: peptydu oraz inhibitora proteazy.
- Brak absorpcji peptydu z pozycji jelita cienkiego, przez brak zastosowania inhibitorów proteazy, czynników obniżających lokalne pH i wzmacniaczy absorpcji.
Opis problemu:
Zwykłe formy peptydów nie nadają się do zastosowania doustnego, więc nie powinny być używane w formie kapsułek lub tabletek, ponieważ zanim zostaną wchłonięte do krwiobiegu, nastąpi ich degradacja w niskim „kwaśnym” pH żołądka. Co więcej, po rozpuszczeniu tracą swoje właściwości i działają coraz słabiej – stanowi to główny problem dla firm chcących wprowadzić syntetyczne peptydy w formie doustnej na rynek. Kolejnym problematycznym aspektem są źle sformułowane kompozycje farmaceutyczne, wykorzystywane w komercyjnym rynku suplementów. Nie zawierają substancji pomocniczych ułatwiających wchłanianie głównej substancji aktywnej – w tym wypadku peptydu. Zawierają one bowiem zwykłe, dożołądkowe (trawione w żołądku) kapsułki zewnętrzne, zwykle żelatynowe lub wegetariańskie. Wszystkie wymienione wyżej przypadki zostają strawione i zdegradowane w żołądku. Nawet w przypadkach zawierających sole peptydów np. ARG-BPC-157 nie przynosi to oczekiwanych rezultatów, ponieważ peptyd jest degradowany w kwasach żołądkowych. W prozaicznych przypadkach, kiedy zażyjemy kapsułkę po posiłku i podwyższymy niskie, degradacyjne pH żołądka, czyli uzyskamy mniej kwaśne środowisko - zaabsorbowana zostaje jego niewielka część. Dotyczy to soli peptydów np. ARG-BPC-157.
Rozwiązaniem są nasze dwie, opatentowane technologie: NL-PEPTIDES™ oraz NL-PEPTIDES-DELIVERY™ .
Technologia podwójnego kapsułkowania, dzięki której możliwe jest podanie peptydów drogą per os – doustną, rozwiązuje aspekty:
- Degradacji – rozpadu peptydu w układzie trawiennym w tym wypadku jelicie cienkim.
- Wchłaniania peptydu z pozycji jelita cienkiego do krwiobiegu.
Technologia podwójnej kapsułki, jak określa sama nazwa, polega na umieszczeniu kapsułki w kapsułce. Pierwsza, większa, zewnętrzna kapsułka jest pokryta specjalną kwasoodporną powłoką dojelitową, dzięki czemu połknięta omija żołądek i jest odporna na jego czynniki degradujące np. enzymy trawienne i kwasy żołądkowe. Można zatem powiedzieć, że nie ulega ona enzymatycznemu rozpadowi. Kapsułka ta trafia do jelita cienkiego (pH jelita jest dość wysokie, jednak w odróżnieniu od pH żołądka nie występuje w nim środowisko kwaśne, degradacyjne dla peptydów), kiedy się w nim znajdzie zostaje rozpuszczona w przyjaznym dla peptydów środowisku, gdzie zostaje wchłonięta do krwioobiegu. W momencie rozpuszczenia się pierwszej, zewnętrznej kapsułki uwolniona zostaje substancja w niej zawarta, jaką jest kwas, zwykle cytrynowy lub L-askorbinowy. Uwolniony kwas, dzięki przedostaniu się do ścianki jelita obniża jego lokalne pH, przygotowując w ten sposób małą kapsułkę zawierającą peptyd oraz zastosowany w naszym przypadku wzmacniacz absorpcji, jakim jest karnityna do absorpcji. Dzięki przygotowaniu środowiska jelita za pomocą zawartości dużej kapsułki do wchłaniana zawartości małej kapsułki, dochodzi do przedostania się peptydu do krwioobiegu powodując oddziaływanie terapeutyczne na organizm, co udowodniliśmy w naszej zastrzeżonej pracy patentowej.
W pewnych kwestiach mogą nasuwać się pytania. Pierwsze z nich dotyczy tego, czy celowe obniżenie lokalnego pH jelita przez zastosowanie kwasu nie zdegraduje peptydu? W przypadku analogów peptydowych nie ma takiej możliwości, ponieważ jest on stworzony i zaprojektowany tak, aby być odpornym na niskie pH i czynniki degradujące. Drugie pytanie związane jest z wątpliwościami, czy kwas nie zdegraduje peptydu w kapsułce podczas przechowywania produktu? Odpowiedź brzmi nie, ponieważ peptyd jest oddzielony od kwasu przez zastosowanie podwójnej kapsułki.
Peptydy nowej generacji, powstały na drodze syntezy, za pomocą technologii NL-PEPTIDES™. Zamknięte w postaci podwójnej kapsułki stworzonej w systemie NL-PEPTIDES DELIVERY ™, która w momencie podania doustnego przechodzi określoną drogę w układzie pokarmowym. Połknięta kapsułka trafia nienaruszona do jelita cienkiego, gdzie następuje uwolnienie inhibitora proteazy, stwarzając przez to odpowiednie środowisko absorpcji przez obniżenie pH jelita do wartości 5,5. W kolejnym etapie dochodzi do uwalniania składnika aktywnego i wzmacniacza absorpcji, dzięki czemu peptyd skutecznie wchłania się w organizmie.
Pierwsze trzy przykładowe wykresy przedstawiają piki peptydów z odpowiednio przygotowanych próbek krwi, badanych w czasie po 120min. Kolejno dla: NL-GHK-CU, NL-EPITHALON oraz NL-BPC-157 podawanych w naszej opatentowanej technologii podaży NL-PEPTIDES-DELIVERY TM, oraz dla zwykłych peptydów GHK-CU, EPITHALON, ARG-BPC podawanych w zwykłych kapsułkach. Kolejne trzy wykresy przedstawiają rozkład stężenia peptydów w krwi badanej w zakresie czasowym od 30-360min, przeliczonych na jednostki pg/ml.
W świetle badań naukowych substancja aktywna powinna spełniać określone normy. Spełnienie przepisów jakościowych oraz odpowiednia czystość substancji pozwala na wprowadzenie do obrotu preparatu, który jest bezpieczny i przynosi pewność co do pożądanego efektu. Znalezienie odpowiednio przebadanych peptydów, gwarantujących zamierzony efekt, nie jest łatwe. Wykonuje się badania pod względem składu chemicznego i czystości mikrobiologicznej. Każdy produkt niewiadomego pochodzenia może nie spełniać oczekiwanych rezultatów.
© 2022 Synthagen Laboratories. Wszelkie prawa zastrzeżone.