Notre technologie met les gens au premier plan

Nous optimisons les suppléments pour améliorer la qualité de vie.

Prenez soin de votre santé

Technologie - Synthagen Laboratories

Concepts et explications

L'innovation à votre service

NL-BPC-157™ est un peptide BPC-157 modifié en un analogue hexadécapeptidique N-acétylé et amidé.

NL-GHK-CU™ est un peptide GHK-CU modifié en un analogue Tétrapeptide +CU acétylé et amidé.

NL-EPITHALON™ est un peptide EPITHALON modifié en un analogue pentapeptidique acétylé et amidé.

NL-CORTAGEN™ est un peptide CORTAGEN transformé en un analogue Corta-Tétrapeptide acétylé et amidé.

NL-SEMAX™ est un peptide SEMAX modifié en un analogue acétylé et un Met-Octapeptide amidé.

NL-SELANK™ est un peptide SELANK modifié en un analogue acétylé et un octapeptide amidé.

NL-PEPTIDES-DELIVERY™ est une technologie d'administration orale de peptides basée sur le développement d'une nouvelle composition pharmaceutique contenant des analogues de peptides encapsulés dans une double capsule.

NL-PEPTIDES™ est une technologie permettant de synthétiser des peptides en les transformant en analogues.

Que sont les NL-PEPTID ?

Face au problème de la périssabilité et de la dégradation rapide des peptides traditionnels, nous avons créé un groupe de nouveaux peptides, appelés NL-PEPTIDES, également appelés peptides de nouvelle génération, qui parviennent intacts dans l'intestin avec les effets escomptés. Les NL-PEPTIDES présentent des avantages par rapport aux peptides traditionnels en raison de leur durée de vie prolongée et de leur résistance aux changements de pH et de température, tant au moment du stockage du produit que dans l'environnement du tractus gastro-intestinal, où le peptide ne se dégrade pas lors de l'absorption de la capsule et de son transport jusqu'à l'intestin grêle. Le groupe des NL-Peptides se caractérise par sa capacité à imiter les protéines naturelles et par sa grande stabilité métabolique, de sorte que les NL-Peptides, agissant comme des protéines naturelles, sont absorbés intacts à partir de la position intestinale et ne se dégradent pas au cours de l'absorption.

Profil de performance de la technologie NL-PEPTIDES DELIVERY ™

Technologie moderne pour l'administration orale de peptides. Son essence est sa polyvalence, pour une large gamme de produits. Jusqu'à présent, les problèmes liés à l'absorption étaient résolus par l'utilisation de ces seules modifications peptidiques. Dans notre cas, en plus des modifications peptidiques, nous nous sommes concentrés sur le transport du peptide, depuis son administration dans la cavité buccale, en passant par le passage dans l'intestin grêle, jusqu'à l'absorption du composé dans l'organisme. La solution à ces problèmes technologiques est le développement d'une nouvelle technologie d'administration simple et efficace pour le peptide, que nous appelons NL-PEPTIDES-DELIVERY™.

Avantages de la technologie NL-PEPTIDES DELIVERY ™

Le profil de la technologie NL-PEPTIDES DELIVERY ™ est basé sur le développement d'une nouvelle capsule double, avec des revêtements protecteurs, qui résout à la fois le problème du peptide atteignant l'intestin grêle et celui de son passage à travers la paroi intestinale et de la dégradation du peptide à cet endroit. Le revêtement protecteur, qui constitue la surface extérieure de la capsule, protège le composé des changements de pH et de l'acide gastrique, ce qui permet au peptide d'atteindre l'intestin. L'utilisation d'un inhibiteur de protéase dans la formulation de la seconde capsule permet d'empêcher la dégradation du peptide exposé à la dégradation, tout en abaissant le pH local de l'intestin et en préparant son environnement à l'absorption du peptide. Un activateur d'absorption a été utilisé pour améliorer l'absorption du peptide par l'intestin grêle. Le peptide NL a été entouré d'un revêtement qui le sépare de l'inhibiteur de protéase. L'inhibiteur lui-même est un acide qui, combiné au peptide, pourrait le dégrader. En le séparant de l'acide, à l'aide d'une capsule dans une capsule, nous avons obtenu une composition pharmaceutique stable qui ne s'est pas dégradée pendant le stockage.

LES PRINCIPAUX PROBLÈMES LIÉS AUX PEPTIDES QUE NOUS AVONS RÉSOLUS.

Problème 1 : Mauvaise stabilité

Le problème est le suivant :

- L'instabilité du peptide pendant le stockage dans l'emballage, dans diverses compositions pharmaceutiques, dans la recherche.

- Dégradation du peptide après application (après ingestion) dans des compositions pharmaceutiques orales, par exemple des comprimés ou des gélules.

Description du problème :

La structure des peptides est très instable, c'est-à-dire que la chaîne d'acides aminés qui compose les peptides se décompose facilement en molécules plus petites. C'est pourquoi les peptides (surtout ceux qui sont dissous !) doivent être conservés au réfrigérateur, à l'abri de la lumière. Il convient d'être prudent lors de leur utilisation. Cet aspect s'applique principalement aux flacons commercialisés en masse, sous forme de réactifs de recherche. Si un peptide sans stabilisation appropriée après dissolution ne peut survivre dans un flacon normal, il ne survivra pas non plus s'il est ingéré dans l'estomac, où il est exposé à un certain nombre de facteurs de dégradation, par exemple les enzymes digestives et un faible pH.

Problème 2 : Manque de succession des peptides dans les compositions pharmaceutiques orales

Le problème est le suivant :

- La dégradation du peptide dans l'intestin grêle par la libération simultanée de deux composants qui s'excluent mutuellement : le peptide et l'inhibiteur de protéase.
- Le manque d'absorption du peptide dans l'intestin grêle, en raison de l'absence d'utilisation d'inhibiteurs de protéase, d'agents abaissant le pH local et d'amplificateurs d'absorption.

Description du problème :

Les formes ordinaires de peptides ne conviennent pas à une utilisation orale et ne doivent donc pas être utilisées sous forme de capsules ou de comprimés, car elles seront dégradées dans le faible pH "acide" de l'estomac avant d'être absorbées dans la circulation sanguine. De plus, une fois dissous, ils perdent leurs propriétés et deviennent de moins en moins efficaces, ce qui constitue un problème majeur pour les entreprises qui souhaitent commercialiser des peptides synthétiques sous forme orale. Les compositions pharmaceutiques mal formulées utilisées sur le marché des compléments alimentaires constituent un autre aspect problématique. Elles ne contiennent pas d'excipients qui facilitent l'absorption de la principale substance active, en l'occurrence le peptide. En effet, elles contiennent les habituelles capsules externes intragastriques (digérées dans l'estomac), généralement en gélatine ou végétariennes. Tous les cas mentionnés ci-dessus sont digérés et dégradés dans l'estomac. Même dans les cas contenant des sels peptidiques, par exemple ARG-BPC-157, cela ne donne pas les résultats escomptés, car le peptide est dégradé par les acides gastriques. Dans les cas les plus banals, lorsque nous prenons une gélule après un repas, le pH de l'estomac est bas et dégradé, c'est-à-dire qu'un environnement moins acide est obtenu - une petite partie est absorbée. Cela s'applique aux sels de peptides, par exemple ARG-BPC-157.

Résolution de problèmes :

La solution réside dans nos deux technologies brevetées : NL-PEPTIDES™ et NL-PEPTIDES-DELIVERY™ .

NL-PEPTIDES™

La solution au problème de la biodisponibilité des peptides traditionnels est la modification des peptides, qui permet d'obtenir des formes stables et efficaces de peptides sous forme d'analogues.
analogues. Ces analogues, appelés NL-PEPTIDES, sont des peptides dont la forme de base a subi une modification par synthèse, où un acide aminé supplémentaire (dont les meilleurs effets sont notés dans les sections suivantes) est ajouté à la forme de base du peptide
lorsqu'un acide aminé supplémentaire a été attaché à la forme de base du peptide (les meilleurs effets sont observés lorsque des molécules de L-arginine sont attachées au peptide), et également lorsque le peptide a subi une modification de son extrémité amine N-terminale et de son extrémité carbonique C-terminale.
amine et de l'extrémité C-carboxyle du peptide. Cette modification confère à l'analogue peptidique une plus grande stabilité, en particulier à des températures élevées ou au contact d'un environnement à faible pH, tel que celui que l'on trouve dans les pays en développement.
Cette modification confère à l'analogue peptidique une plus grande stabilité, en particulier à des températures élevées ou au contact d'un environnement à faible pH, tel que celui que l'on trouve dans le suc gastrique.
détruits avant d'avoir pu avoir un quelconque effet sur l'organisme.

L'aspect technologique de NL-PEPTIDES™

La principale préoccupation liée à l'utilisation de peptides sous forme primaire était l'étendue de leur libération et de leur absorption par le tractus gastro-intestinal et l'effet de la température sur leur activité.
leur activité. En raison de la forte concentration d'ions H+ dans la lumière gastrique, le suc gastrique produit dans l'estomac affecte la biodisponibilité de la substance en réduisant l'absorption de l'ingrédient en question.
l'absorption de l'ingrédient en question. Le suc gastrique est très acide, avec un pH de 1,2 ± 0,3 chez une personne en bonne santé. Il s'agit d'un mélange d'eau, d'acide chlorhydrique, de chlorure de sodium et de potassium,
phosphates, sulfates, pepsine, une petite quantité de lipase, de rénine et de mucus. Les peptides, dans leur forme de base, n'ont pas la capacité de traverser la barrière gastrique du corps. Leur
activité, la stabilité et l'absorbabilité sous cette forme sont à un niveau qui les empêche de pénétrer dans la circulation sanguine centrale. Il en résulte que l'effet thérapeutique escompté n'est pas atteint.
l'effet thérapeutique attendu. Le peptide sous sa forme de base doit en outre être libéré à travers une matrice organique complexe, ce qui est impossible sous sa forme non modifiée.

NL-PEPTIDES-DELIVERY™

Technologie de double encapsulation, qui permet l'administration de peptides par voie orale, résout les aspects suivants :

La dégradation - la désintégration du peptide dans le système digestif, y compris dans l'intestin grêle.
L'absorption du peptide depuis l'intestin grêle dans la circulation sanguine.

La technologie de la double capsule, comme son nom l'indique, consiste à insérer une capsule dans une autre. La première, plus grande, capsule externe est recouverte d'un enrobage entérique spécial résistant aux acides, ce qui lui permet de passer à travers l'estomac et de résister à ses facteurs de dégradation, tels que les enzymes digestives et les acides gastriques. On peut donc dire qu'elle n'est pas dégradée par des enzymes. Cette capsule atteint l'intestin grêle (le pH de l'intestin est assez élevé, mais contrairement au pH de l'estomac, il n'y a pas de milieu acide dégradant pour les peptides) où elle se dissout dans un environnement favorable aux peptides, et est ensuite absorbée dans la circulation sanguine. Au moment de la dissolution de la première capsule externe, la substance qu'elle contient est libérée, généralement un acide, tel que l'acide citrique ou l'acide ascorbique. L'acide libéré, en pénétrant dans la paroi intestinale, abaisse localement le pH, préparant ainsi la petite capsule contenant le peptide et le renforcement d'absorption utilisé dans notre cas, qui est la carnitine, à l'absorption. Grâce à la préparation de l'environnement intestinal par le contenu de la grande capsule pour l'absorption du contenu de la petite capsule, le peptide atteint la circulation sanguine, exerçant ainsi un effet thérapeutique sur l'organisme, comme nous l'avons démontré dans notre brevet déposé.

Certaines questions peuvent se poser. La première concerne le fait de savoir si l'abaissement intentionnel du pH local de l'intestin par l'utilisation de l'acide ne dégradera pas le peptide ? Dans le cas des analogues peptidiques, cela n'est pas possible, car ils sont conçus pour résister à un pH bas et aux facteurs de dégradation. La deuxième question est liée à la possibilité que l'acide dégrade le peptide dans la capsule pendant le stockage du produit ? La réponse est non, car le peptide est séparé de l'acide grâce à l'utilisation de la double capsule.

NL-PEPTIDES™ ET NL-PEPTIDES-DELIVERY™ DANS LA PRATIQUE

Dégradation des peptides à faible pH et par les enzymes digestives, par la synthèse de NL-PEPTIDES TM.
Absence d'absorption du peptide au niveau de l'intestin grêle, grâce à l'utilisation d'inhibiteurs de protéase, d'agents qui abaissent le pH local et d'amplificateurs d'absorption.
Instabilité pendant le stockage des compositions pharmaceutiques, en séparant le peptide de l'acide.
Dégradation d'un peptide dans l'intestin grêle, par libération simultanée de deux composants qui s'excluent mutuellement : un peptide et un inhibiteur de protéase.

Mise en pratique des deux technologies :

La méthode la plus pratique et la plus sûre pour administrer des substances thérapeutiques au patient est l'administration orale. Une dose appropriée de peptide, sous la forme innovante de NL-PEPTIDES TM, est introduite dans l'organisme.
Une dose appropriée de peptide, sous la forme innovante NL-PEPTIDES TM, est introduite dans l'organisme par l'ingestion d'une capsule entérale, fabriquée à l'aide de la technologie brevetée d'administration de peptides NL-PEPTIDES-DELIVERY TM, qui pénètre dans notre système digestif et, sans être décomposée dans le tube digestif, migre vers les intestins.
Une fois décomposé, il migre dans la circulation sanguine, apportant l'effet thérapeutique désiré. La majorité des peptides sur le marché se trouvent généralement sous une forme non modifiée, sous une forme basique, ce qui réduit leur biodisponibilité.
forme basique, ce qui réduit leur biodisponibilité et minimise leur efficacité.

Fonctionnement de la technologie NL-PEPTIDES DELIVERY ™ dans le tractus gastro-intestinal

Peptides de nouvelle génération, créés par synthèse, en utilisant la technologie NL-PEPTIDES™. Encapsulés sous la forme d'une double capsule créée avec le système NL-PEPTIDES DELIVERY ™, qui emprunte une voie spécifique à travers le système digestif lorsqu'il est administré par voie orale. La capsule avalée pénètre intacte dans l'intestin grêle, où l'inhibiteur de protéase est libéré, créant ainsi un environnement d'absorption approprié en abaissant le pH intestinal à 5,5. À l'étape suivante, l'ingrédient actif et l'amplificateur d'absorption sont libérés, permettant au peptide d'être efficacement absorbé dans l'organisme.

Résultats des tests de concentration des peptides NL dans le sang

Les trois premiers exemples de graphiques montrent des pics de peptides provenant d'échantillons de sang correctement préparés, testés à 120 minutes chacun. Successivement pour : NL-GHK-CU, NL-EPITHALON et NL-BPC-157 administrés dans notre technologie brevetée NL-PEPTIDES-DELIVERY TM, et pour les peptides normaux GHK-CU, EPITHALON, ARG-BPC administrés dans des gélules normales. Les trois graphiques suivants montrent la distribution des concentrations de peptides dans le sang testé sur une période de 30 à 360 minutes, converties en unités pg/ml.

Vérifier les résultats de la recherche et les brevets

Le résultat des travaux de Synthagen Laboratories.

Nos compléments sont soumis à un contrôle permanent, nous veillons à la plus haute qualité des produits.

À la lumière de la recherche scientifique, une substance active doit répondre à certaines normes. Le respect des règles de qualité et la pureté appropriée de la substance permettent la mise sur le marché d'une préparation sûre et garantissant l'effet désiré. Il n'est pas facile de trouver des peptides testés de manière adéquate qui garantissent l'effet escompté. Des tests sont effectués pour vérifier la composition chimique et la pureté microbiologique. Tout produit d'origine inconnue risque de ne pas donner les résultats escomptés.

Devenez notre partenaire !

Gagnez sans risque, découvrez notre programme d'affiliation.

Suppléments

Réactifs de Recherche

Utilisation