Optimizamos los suplementos para mejorar la calidad de vida.
NL-BPC-157™ es un péptido BPC-157 modificado en un análogo hexadecipéptido N-acetilado y amidado.
NL-GHK-CU™ es un péptido GHK-CU modificado en un análogo tetrapéptido +CU acetilado y amidado.
NL-EPITHALON™ es un péptido EPITHALON modificado en un análogo pentapéptido acetilado y amidado.
NL-CORTAGEN™ es un péptido CORTAGEN transformado en un análogo de Corta-Tetrapéptido acetilado y amidado.
NL-SEMAX™ es un péptido SEMAX modificado en un análogo acetilado y un Met-Octapéptido amidado.
NL-SELANK™ es un péptido SELANK modificado en un análogo acetilado y un octapéptido amidado.
NL-PEPTIDES-DELIVERY™ una tecnología de administración oral de péptidos basada en el desarrollo de una novedosa composición farmacéutica que contiene análogos de péptidos encapsulados en una cápsula dual.
NL-PEPTIDES™ es una tecnología para sintetizar péptidos convirtiéndolos en análogos.
Debido al problema de la perecedera y rápida degradación de los péptidos tradicionales, hemos creado un grupo de nuevos péptidos, denominados NL-PEPTIDOS, también llamados péptidos de nueva generación, que llegan intactos al intestino con los efectos previstos. Los NL-PEPTIDOS se caracterizan por presentar ventajas frente a los péptidos tradicionales debido a su prolongada vida útil y a su resistencia a los cambios de pH y temperatura, tanto en el momento del almacenamiento del producto como en el entorno del tracto gastrointestinal, donde el péptido no se degradará durante la absorción por la cápsula y su transporte al intestino delgado. El grupo de los NL-Péptidos se caracteriza por su capacidad de imitar a las proteínas naturales y por su elevada estabilidad metabólica, de modo que los NL-Péptidos, actuando como las proteínas naturales, se absorben intactos desde la posición intestinal y no se degradan durante la absorción.
Tecnología moderna para la administración oral de péptidos. Su esencia es su versatilidad, para una amplia gama de productos. Hasta ahora, los problemas relacionados con la absorción se resolvían únicamente mediante el uso de estas modificaciones peptídicas. En nuestro caso, además de las modificaciones peptídicas, nos hemos centrado en el transporte del péptido, desde su administración en la cavidad oral, pasando por el paso al intestino delgado, hasta la absorción del compuesto en el organismo. La solución a estos problemas tecnológicos es el desarrollo de una nueva tecnología de administración del péptido, sencilla y eficaz, que denominamos NL-PEPTIDES-DELIVERY™.
El perfil de la tecnología NL-PEPTIDES DELIVERY ™ se basa en el desarrollo de una nueva cápsula doble, con recubrimiento protector, que resuelve el problema tanto de la llegada del péptido al intestino delgado como de su paso a través de la pared intestinal y la degradación del péptido allí. El revestimiento protector, que es la superficie más externa de la cápsula, protege al compuesto de los cambios de pH y del ácido gástrico, lo que hace que el péptido llegue al intestino. Al utilizar un inhibidor de la proteasa en la formulación de la segunda cápsula, se impide que el péptido expuesto a la degradación se degrade, al tiempo que se reduce el pH local del intestino y se prepara su entorno para la absorción del péptido. Se utilizó un potenciador de la absorción para mejorar la absorción del péptido a través del intestino delgado. El péptido NL se rodeó de un recubrimiento que lo separa del inhibidor de la proteasa. El inhibidor en sí es un ácido que, al combinarse con el péptido, podría degradarlo. Al separarlo del ácido, utilizando una cápsula dentro de otra, obtuvimos una composición farmacéutica estable que no se degradaba durante el almacenamiento.
El problema incluye:
- Inestabilidad del péptido durante el almacenamiento en envases, en diversas composiciones farmacéuticas, investigación.
- Degradación del péptido después de la aplicación (después de la ingestión) en composiciones farmacéuticas orales, por ejemplo, comprimidos o cápsulas.
Descripción del problema:
La estructura de los péptidos es muy inestable, es decir, coloquialmente hablando, la cadena de aminoácidos de la que se componen los péptidos se descompone fácilmente en moléculas más pequeñas. Por ello, los péptidos (¡sobre todo los disueltos!) deben conservarse en el frigorífico, al abrigo de la luz. Hay que tener cuidado al utilizarlos. Este aspecto se aplica principalmente a los viales de venta masiva, en forma de reactivos de investigación. Si un péptido sin la estabilización adecuada tras la disolución no puede sobrevivir en un vial normal, tampoco sobrevivirá ingerido en el estómago, donde está expuesto a una serie de factores de degradación, por ejemplo, enzimas digestivas y pH bajo.
El problema incluye:
- Degradación del péptido en el intestino delgado por liberación simultánea de dos componentes mutuamente excluyentes: el péptido y el inhibidor de la proteasa.
- Falta de captación del péptido desde la posición del intestino delgado, por la falta de uso de inhibidores de la proteasa, agentes reductores del pH local y potenciadores de la captación.
Descripción del problema:
Las formas ordinarias de péptidos no son adecuadas para uso oral, por lo que no deben utilizarse en forma de cápsulas o comprimidos, ya que se degradarán en el bajo pH "ácido" del estómago antes de ser absorbidos por el torrente sanguíneo. Además, una vez disueltos, pierden sus propiedades y son cada vez menos eficaces, lo que supone un grave problema para las empresas que desean comercializar péptidos sintéticos en forma oral. Otro aspecto problemático son las composiciones farmacéuticas mal formuladas que se utilizan en el mercado comercial de suplementos. No contienen excipientes que faciliten la absorción del principio activo principal, en este caso el péptido. De hecho, contienen las habituales cápsulas externas intragástricas (digeridas en el estómago), normalmente gelatinosas o vegetarianas. Todos los casos mencionados anteriormente se digieren y degradan en el estómago. Incluso en los casos que contienen sales peptídicas, por ejemplo ARG-BPC-157, esto no produce los resultados esperados, ya que el péptido se degrada en los ácidos gástricos. En casos mundanos, cuando se toma una cápsula después de una comida y se eleva el pH bajo y degradante del estómago, es decir, se obtiene un entorno menos ácido, se absorbe una pequeña parte. Esto se aplica a las sales peptídicas, por ejemplo ARG-BPC-157.
La solución son nuestras dos tecnologías patentadas: NL-PEPTIDES™ y NL-PEPTIDES-DELIVERY™ .
La solución al problema de la biodisponibilidad de los péptidos tradicionales es la modificación peptídica, que permite obtener formas estables y eficaces de péptidos como
análogos. Estos análogos, denominados NL-PEPTIDOS, son péptidos cuya forma básica ha sufrido una modificación de síntesis, en la que se añade un aminoácido adicional (cuyos mejores efectos se señalan en los apartados siguientes) a la forma básica del péptido
se ha añadido un aminoácido adicional a la forma básica del péptido (los mejores efectos se observan cuando se añaden moléculas de L-arginina al péptido), y también cuando el péptido ha sufrido una modificación de su extremo N-terminal
amina y del extremo C-carboxilo del péptido. Esta modificación confiere al análogo peptídico una mayor estabilidad, especialmente a altas temperaturas o en contacto con
un entorno de pH bajo, como el que se encuentra en el jugo gástrico, y por tanto tiene la capacidad de superar la barrera gástrica a través de la cual los péptidos tradicionales eran
péptidos tradicionales se destruían antes de surtir efecto en el organismo.
La principal preocupación que suscitaba el uso de péptidos en forma primaria era el grado de liberación y absorción en el tracto gastrointestinal y el efecto de la temperatura en su actividad.
su actividad. Debido a la elevada concentración de iones H+ en el lumen gástrico, el jugo gástrico producido en el estómago afecta a la biodisponibilidad de la sustancia al reducir la
la absorción del ingrediente en cuestión. El jugo gástrico es muy ácido, con un valor de pH de 1,2 ± 0,3 en una persona sana. Es una mezcla de agua, ácido clorhídrico, cloruro de sodio y de potasio,
fosfatos, sulfatos, pepsina, una pequeña cantidad de lipasa, renina y moco. Los péptidos en su forma básica no tienen la capacidad de atravesar la barrera gástrica del organismo. Su actividad
Su actividad, estabilidad y capacidad de absorción en esta forma están a un nivel que les impide entrar en el torrente sanguíneo central. Esto hace que no se consiga el efecto terapéutico esperado.
efecto terapéutico esperado. Además, el péptido en su forma básica debe liberarse a través de una matriz orgánica compleja, lo que es imposible en su forma no modificada.
La tecnología de doble encapsulación, que permite administrar péptidos por vía per os - oral, resuelve aspectos de:
- Degradación - la descomposición del péptido en el sistema digestivo en este caso el intestino delgado.
- Absorción del péptido desde la posición del intestino delgado al torrente sanguíneo.
La tecnología de doble cápsula, como su nombre indica, implica la colocación de una cápsula dentro de otra. La primera cápsula, más grande y externa, está recubierta con un revestimiento enteral especial resistente a los ácidos, de modo que cuando se ingiere pasa por alto el estómago y es resistente a sus agentes degradantes, por ejemplo, las enzimas digestivas y los ácidos estomacales. Por tanto, puede decirse que no sufre descomposición enzimática. La cápsula entra en el intestino delgado (el pH del intestino es bastante alto, pero a diferencia del pH del estómago, no tiene un entorno ácido que degrade los péptidos), una vez allí se disuelve en un entorno favorable a los péptidos, donde se absorbe en el torrente sanguíneo. Una vez disuelta la primera cápsula exterior, se libera la sustancia que contiene, que es ácido, normalmente ácido cítrico o L-ascórbico. El ácido liberado, al penetrar en la pared intestinal, disminuye su pH local, preparando así para la absorción la pequeña cápsula que contiene el péptido y el potenciador de la absorción utilizado en nuestro caso, que es la carnitina. Al preparar el entorno intestinal con el contenido de la cápsula grande para la absorción del contenido de la cápsula pequeña, el péptido entra en el torrente sanguíneo causando un efecto terapéutico en el organismo, como demuestra nuestro trabajo patentado.
Pueden plantearse algunas cuestiones. La primera es si la disminución deliberada del pH local del intestino mediante la aplicación de un ácido no degradará el péptido. En el caso de los análogos del péptido, esto no es una posibilidad, ya que está creado y diseñado para ser resistente al pH bajo y a los agentes degradantes. La segunda pregunta está relacionada con la duda de si el ácido no degradará el péptido en la cápsula durante el almacenamiento del producto. La respuesta es no, porque el péptido está separado del ácido mediante el uso de una cápsula doble.
El método más cómodo y seguro de administrar sustancias terapéuticas al paciente es la administración oral. Una dosis adecuada del péptido, en la innovadora forma NL-PEPTIDES TM, se introduce en el organismo
en el organismo mediante la ingestión de una cápsula enteral, elaborada con la tecnología patentada de administración de péptidos NL-PEPTIDES-DELIVERY TM, que entra en nuestro sistema digestivo y, sin descomponerse en el tubo digestivo, migra a los intestinos.
Al descomponerse allí, migra al torrente sanguíneo, aportando el efecto terapéutico deseado. La mayoría de los péptidos del mercado suelen encontrarse en una forma no modificada, en una
forma básica, lo que reduce su biodisponibilidad y minimiza su eficacia.
Péptidos de nueva generación, creados por síntesis, utilizando la tecnología NL-PEPTIDES™. Encapsulados en forma de cápsula doble creada con el sistema NL-PEPTIDES DELIVERY ™, que sigue una ruta específica a través del sistema digestivo cuando se administra por vía oral. La cápsula ingerida entra intacta en el intestino delgado, donde se libera el inhibidor de la proteasa, creando así un entorno de absorción adecuado al bajar el pH intestinal a 5,5. En el siguiente paso, se liberan el principio activo y el potenciador de la absorción, lo que permite que el péptido se absorba eficazmente en el organismo.
Los tres primeros gráficos de ejemplo muestran los picos peptídicos de muestras de sangre debidamente preparadas, analizadas a 120min cada una. Sucesivamente para: NL-GHK-CU, NL-EPITHALON y NL-BPC-157 administrados en nuestra tecnología patentada de administración NL-PEPTIDES-DELIVERY TM, y para los péptidos regulares GHK-CU, EPITHALON, ARG-BPC administrados en cápsulas regulares. Los tres gráficos siguientes muestran la distribución de las concentraciones de péptidos en la sangre de prueba en un intervalo de tiempo de 30-360min, convertidas a unidades pg/ml.
A la luz de la investigación científica, una sustancia activa debe cumplir determinadas normas. El cumplimiento de las normas de calidad y la pureza adecuada de la sustancia permiten comercializar un preparado que es seguro y aporta certeza al efecto deseado. Encontrar péptidos adecuadamente probados que garanticen el efecto deseado no es fácil. Se realizan pruebas de composición química y pureza microbiológica. Cualquier producto de origen desconocido puede no ofrecer los resultados esperados.
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