El papel del Epithalón en los procesos de restauración del ritmo circadiano correcto y una mejor calidad del sueño

Acción que restaura el equilibrio del ritmo circadiano y mejora la calidad y duración del sueño. Terapia peptídica contra el insomnio y las alteraciones en la producción de melatonina.

  Resumen: Epithalon es un péptido sintético que fue creado a partir de un péptido natural presente en la glándula pineal y es un péptido que se utiliza como regulador del sueño mejorando su calidad. Además, al usar la terapia peptídica con Epithalon, permite eliminar el problema del insomnio y las alteraciones en la producción de melatonina. Palabras clave: epithalon; ritmo circadiano; sueño; calidad del sueño; melatonina; equilibrio; insomnio; fases del sueño; metabolismo; síntesis; liberación; trastornos del sueño; receptores de melatonina; acortamiento de telómeros; estimulación Lista de abreviaturas: SCN- SPZ- NREM; ALA; ASP; GLU  

Introducción

En estudios recientes se ha observado que NL Epithalon estimula la glándula pineal para la producción de melatonina – hormona del sueño. Estas observaciones están respaldadas por experimentos tanto en animales como en humanos, donde en ambos casos la influencia sobre la producción nocturna de melatonina fue positiva. Este mecanismo también contribuye a la regulación del ritmo circadiano y al efecto rejuvenecedor, ya que con el avance de la edad la capacidad para producir melatonina disminuye y la calidad del sueño se debilita, lo que a su vez puede afectar otros aspectos de la salud.  

QUÉ ES EL SUEÑO 

El sueño ocurre como un estado funcional del sistema nervioso central, que aparece cíclicamente y desaparece en ritmo circadiano, durante el cual se produce la supresión de conciencia y la inmovilidad. El sueño fisiológico se caracteriza por una completa reversibilidad bajo la influencia de factores externos   

FASES DEL SUEÑO

MELATONINA

Teniendo en cuenta la naturaleza química de la melatonina, es un compuesto de bajo peso molecular que se disuelve bien en agua y grasas. La melatonina, como hormona producida por la glándula pineal cerebral, está regulada en un ciclo circadiano e incluso en diferentes estaciones del año, y participa en la regulación de muchos comportamientos conductuales y procesos fisiológicos. Los niveles de melatonina son variables y fluctúan en las distintas fases del ciclo. La sustancia en sí no se almacena en el organismo y la velocidad de su síntesis es proporcional a la velocidad de su liberación en el torrente sanguíneo.   

SÍNTESIS DE LA MELATONINA

En el organismo, la síntesis de melatonina ocurre gracias a la acción de su precursor, que es el triptófano tomado de la sangre. La enzima principal que participa en la síntesis de melatonina es la N-acetiltransferasa. El lugar de síntesis es la ya mencionada glándula pineal; en pequeñas cantidades, la melatonina es producida por la retina y el cristalino del ojo, el epitelio del tracto gastrointestinal y por las células sanguíneas. La información sobre las condiciones de iluminación ambiental llega a la glándula pineal a través de una vía neuronal compleja que comienza en la retina del ojo: retina → vía retinohipotalámica → SCN → núcleo paraventricular → haz medial del prosencéfalo → tectum del mesencéfalo → núcleo intermediolateral de la médula espinal → ganglio cervical superior → fibras simpáticas posganglionares → pinealocitos de la glándula pineal   

METABOLISMO DE LA MELATONINA

La melatonina circulante en la sangre sufre rápidas transformaciones metabólicas en el hígado, en primer lugar, hidroxilación en la posición 6, seguida de la conjugación de la 6-hidroximelatonina con ácido sulfúrico o glucurónico. Los metabolitos inactivos resultantes de la hormona se eliminan del organismo a través de la orina. El período de vida media biológica de la melatonina exógena en humanos es corto y varía entre 10 y 60 minutos.   

LIBERACIÓN DE MELATONINA

Los receptores postsinápticos ubicados en el ganglio cervical superior que inerva la hipófisis regulan la liberación de melatonina. Los núcleos supraquiasmáticos del hipotálamo reciben estímulos de la retina, lo que les confiere el carácter de reloj biológico anatómico relacionado con el ciclo de luz. Durante la noche, los núcleos supraquiasmáticos envían estímulos que llegan a los receptores del ganglio cervical superior y a la glándula pineal, lo que conduce a la secreción de la hormona melatonina. La melatonina sintetizada en la glándula pineal se libera rápidamente y de forma pulsátil en el torrente sanguíneo y en el líquido cefalorraquídeo, desde donde se distribuye a los órganos y tejidos de todo el organismo.   

RECEPTORES DE MELATONINA

La activación de los receptores de melatonina condiciona los efectos biológicos que se producen a continuación. Los principales receptores de melatonina son los receptores de membrana MT1 y MT2, que están acoplados a proteínas reguladoras que unen nucleótidos guanílicos, es decir, proteínas G. El segundo grupo de receptores de melatonina, llamados nucleares, pertenece a la familia de receptores del grupo ROR o RZR. La interacción de la melatonina a través de los receptores de membrana con las proteínas G conduce a una disminución del cAMP intracelular junto con un aumento de la concentración de iones de calcio y la activación de la fosfolipasa C. Los receptores de membrana también participan en la regulación de la actividad de los canales de calcio y de iones, así como en la desintoxicación celular. Por su parte, los receptores ROR/RZR participan en la regulación de los procesos inmunológicos, la diferenciación del sistema nervioso central y la maduración de los linfocitos T.  

SECRECIÓN DE MELATONINA SEGÚN LA EDAD 

La secreción de melatonina en el ser humano durante el ritmo circadiano comienza después de la sexta semana de vida. Con la edad, se observa un aumento significativo en la secreción nocturna de la hormona. Durante la pubertad, el nivel de secreción de melatonina disminuye, y con la edad sigue disminuyendo progresivamente. Después de los 65/70 años, el ritmo circadiano de la secreción de melatonina casi desaparece por completo.   

MELATONINA EN LOS TRASTORNOS DEL SUEÑO

La melatonina, como hormona que regula el ritmo circadiano día-noche y el biorritmo estacional, también participa en el proceso del estado de ánimo, el sueño y su calidad. Se ha comprobado que la administración de un análogo de esta hormona, en tabletas, conduce a la somnolencia esperada o al deseo de dormir, así como a la mejora de su calidad para una regeneración y descanso más rápidos y efectivos. Las observaciones realizadas hasta ahora en humanos han demostrado que los cambios diarios y estacionales en los niveles de melatonina conducen a alteraciones del proceso del sueño, insomnio y trastornos afectivos, descritos como estados depresivos, que ocurren con mayor frecuencia en el período invernal. En los humanos, la melatonina acelera el inicio del sueño, reduce el número de despertares nocturnos, prolonga la duración total del sueño y mejora su calidad.   

PROCESOS DE REGULACIÓN DEL SUEÑO

En la regulación del sueño participan dos procesos, el homeostático y el circadiano. El primero, mencionado, depende de la duración del sueño, mientras que el segundo, el circadiano, regula la transición al sueño y al estado de vigilia. Todas las etapas del sueño NREM, que constituyen más del 80% del sueño total, están bajo el control del proceso homeostático. El núcleo supraquiasmático interactúa con los mecanismos regulatorios y probablemente es responsable de las alteraciones en el funcionamiento del reloj principal del ritmo circadiano, desempeñando un papel importante en los trastornos del sueño y la vigilia. Para el ciclo circadiano del sueño y la vigilia también son necesarias las neuronas ubicadas en el campo ventral preóptico del hipotálamo, que envían proyecciones al hipotálamo dorsomedial. Por lo tanto, el ritmo del sueño y la vigilia está controlado por un circuito con dos transmisores: la primera parte va desde el núcleo supraquiasmático al campo ventral preóptico del hipotálamo (SPZ), y la segunda los conecta con el hipotálamo dorsomedial.   

RITMO CIRCADIANO

El ritmo circadiano es el mecanismo fundamental que influye en la duración, calidad y momento del sueño. El avance tecnológico, la exposición generalizada a la luz artificial durante las horas de la tarde y la noche con baja exposición a la luz solar durante el día, la falta de actividad física, la actividad mental prolongada durante el día y a menudo también en el período inmediatamente anterior a acostarse, los horarios irregulares de las comidas, el trabajo por turnos y/o el ritmo laboral irregular hacen que las alteraciones del ritmo circadiano del sueño y la vigilia, que se manifiestan, entre otras cosas, por mala calidad del sueño y deterioro del rendimiento psicofísico durante el día, sean problemas de salud comunes en las sociedades de países desarrollados. Es importante recordar que el ritmo circadiano determina el correcto funcionamiento del organismo. Desafortunadamente, con la edad, a menudo se ve alterado. Se observa claramente que esto va acompañado de una disminución en la producción de melatonina y un empeoramiento de la calidad del sueño.  

NL EPITHALON

NL Epithalon es un tetrapéptido sintético con una secuencia específica de aminoácidos Ala-Glu-Asp-Gly, fórmula molecular C14H22N4O9 y masa molecular de 390,35 g/mol. NL Epithalon proviene de la epitalamina, un polipéptido que se encuentra naturalmente en el organismo y que es producido en la glándula pineal. La principal propiedad de NL Epithalon es su capacidad para aumentar la actividad de la telomerasa en las células somáticas. Esto ayuda a las células a regenerar los telómeros, que son partes protectoras esenciales de nuestro ADN, lo que resulta, entre otras cosas, en habilidades reguladoras del ritmo circadiano y trastornos del sueño mediante la normalización del nivel de melatonina, la promoción de un sueño más profundo y fuertes propiedades antioxidantes.   

EFECTO SEDANTE DE NL EPITHALON 

Los resultados acumulados hasta ahora indican un efecto beneficioso de NL Epithalon como terapia para problemas relacionados con trastornos del sueño, causando, entre otros, una aparición más rápida de fatiga y somnolencia vespertina, reducción de la latencia del sueño, aceleración de la hora de quedarse dormido y despertar, aceleración de la resincronización de los ritmos biológicos a una nueva zona horaria y disminución de los trastornos del sueño.   

ACORTAMIENTO DE LOS TELOMEROS

El telómero es una región importante de secuencias repetidas de nucleótidos en cada extremo del cromosoma que protege el extremo del cromosoma de la destrucción o de la fusión con cromosomas vecinos. Como resultado de cada división celular, los extremos de los telómeros se acortan; durante la replicación del cromosoma, las enzimas que copian el ADN no pueden continuar replicándolo hasta el final del cromosoma, por lo que en cada replicación el extremo del cromosoma se acorta (esto se debe a que la síntesis de fragmentos requiere la unión de cebadores de ARN a la hebra retrasada). Esto significa que en cada división celular (cada vez que la célula pasa por mitosis), los telómeros en los extremos de cada cromosoma se acortan nuevamente. Después de muchas divisiones, los telómeros alcanzan una longitud crítica, lo que hace que la célula finalmente pierda la capacidad de dividirse para reemplazar células desgastadas, dañadas o enfermas. La división celular adicional se vuelve imposible y la célula envejece. En este punto, la célula ha alcanzado el llamado límite de Hayflick.  

EXPERIENCIA RELACIONADA CON EL ACORTAMIENTO DE LOS TELOMEROS 

Las madres que dormían menos de 7 horas al día tenían telómeros significativamente más cortos en los glóbulos blancos. Los telómeros son pequeños fragmentos de ADN ubicados en los extremos de cada cromosoma. Funcionan como tapas protectoras, protegiéndolos del daño durante la copia. Los telómeros acortados se han asociado durante mucho tiempo con un mayor riesgo de cáncer, enfermedades cardiovasculares y otras, así como con una muerte prematura.  

NL EPITHALON QUE PROMUEVE UNA MEJOR CALIDAD DEL SUEÑO AL PREVENIR EL ACORTAMIENTO DE LOS TELOMEROS 

NL Epithalon se utiliza para aumentar la producción natural de telomerasa, una enzima natural que ayuda a las células a regenerar los telómeros, que son partes protectoras de nuestro ADN. Esto finalmente conduce a una desaceleración del envejecimiento de la población celular. NL Epithalon, gracias a estos procesos, puede usarse para restaurar y normalizar los niveles de melatonina o para proteger las células contra el estrés oxidativo. También se ha demostrado que NL Epithalon ayuda a restaurar y normalizar la producción de melatonina por la glándula pineal, así como a restablecer el ritmo circadiano normal de la producción de cortisol, lo que garantiza un mejor sueño nocturno.  

ESTIMULACIÓN DE LA MELATONINA POR NL EPITALÓN 

Con el envejecimiento se observa una disminución del nivel nocturno circadiano de melatonina en el plasma sanguíneo y una reducción de la amplitud del ritmo hormonal circadiano, lo que indica alteraciones en la función de liberación de melatonina de la glándula pineal. El preparado peptídico NL Epitalón restaura la secreción nocturna de melatonina endógena y conduce a la normalización del ritmo hormonal circadiano en el plasma sanguíneo. En personas mayores, NL Epitalón modula el estado funcional de la glándula pineal: la insuficiencia funcional de la pineal se corrige con el aumento del nivel de melatonina durante la noche. Además, NL Epitalón aumenta eficazmente la concentración de melatonina y no provoca efectos secundarios.   

EXPERIENCIA SOBRE LA ESTIMULACIÓN DE LA MELATONINA POR NL EPITALÓN 

El tetrapéptido NL Epitalón (Ala-Glu-Asp-Gly) fue sintetizado basándose en la composición aminoacídica de la Epitalamina. Se investigó el efecto de NL Epitalón sobre la secreción de melatonina y cortisol en individuos de diferentes edades.  

RESULTADOS DE LA EXPERIENCIA: 

La experiencia demuestra claramente que NL Epitalón aumentó la concentración de melatonina en las horas vespertinas. El contenido de melatonina en los individuos tratados con NL Epitalón fue más de 3 veces mayor que en el grupo control. NL Epitalón no solo estimuló la síntesis de melatonina, sino que también normalizó los ritmos circadianos de la concentración de cortisol en sangre periférica.  

RESTAURACIÓN DEL RITMO CIRCADIANO NORMAL MEDIANTE NL EPITALÓN

El estudio del efecto de NL Epitalón sobre los ritmos circadianos alterados por el compuesto neurotóxico DMH mostró el retorno de la dinámica circadiana de NE en el MPA. Este péptido previene las alteraciones del ritmo circadiano de DA causadas por el xenobiótico, manteniendo el nivel de este metabolito bajo a las 5 (CT) y su aumento a las 11 (CT). Los datos obtenidos sugieren que la glándula pineal es importante para la normalización de la señal circadiana necesaria para la liberación de gonadoliberina. 

EXPERIENCIA SOBRE LA RESTAURACIÓN DEL RITMO CIRCADIANO NORMAL MEDIANTE NL EPITALÓN

Pequeño, ya que abarcó a 14 personas de diferentes edades, el estudio mostró que NL Epitalón mejoró la producción de melatonina en todos los participantes del estudio.    

BIBLIOGRAFÍA

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